説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

71 - 80 / 274


【課題】工業的生産に耐えうる、簡便で安価なN-メチルシクロブチルアミンの製造法を提供する。
【解決手段】本発明者らは、工業的生産に耐えうる、簡便で安価なN-メチルシクロブチルアミンの製造法について検討し、tert-ブチル シクロブチル(メチル)カルバマートのtert-ブチルオキシカルボニル除去反応の工程を含む合成経路を用いて製造することにより、禁水性条件を使用する必要がなく、カラムクロマトグラフィーによる生成物の単離等を伴うことなく、これらの目的を達することができることを見出し、本発明を完成した。N-メチルシクロブチルアミンは、医薬等に使用しうる機能性低分子の部分構造構築のための中間体として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有する新規なベンズアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体。


式中、Rは低級アルコキシなどで置換されていてもよいアリ−ルなどであり、Rは低級アルキルなどであり、Rは水素などであり、AはNHなどであり、Eは−C(=O)−などであり、Xは−CH=CH−、−CH=N−またはSであり、Yは縮合複素環基などである。 (もっと読む)


【課題】医薬等の製造原料としてアセトフェノン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】本発明の製造法は、LDAのようなかさ高く求核性の弱い強塩基及びN-低級アルコキシ-N-低級アルキルアミド誘導体を用いて、置換ベンゼンからオルトリチオ化しアセトフェノンを得ることを特徴とする製造法である。 (もっと読む)


【課題】関節軟骨細胞外マトリクスの分解を良好に阻害する医薬の創製。
【解決手段】デプシペプチド化合物等のヒストン脱アセチル化酵素阻害化合物を有効成分として含有する本発明の関節軟骨細胞外マトリクス分解阻害剤。本発明の関節軟骨細胞外マトリクス分解阻害剤は、関節軟骨細胞外マトリクス分解・変性の関与する疾患や病態、殊に骨関節炎、関節リウマチ、変形性関節症等において、関節軟骨細胞外マトリクス分解・変性の予防並びに治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。


(式中、Rはハロゲン、アルキルなど、jは0〜4の整数、Xは酸素など、R及びRは水素など、Rは水素又は低級アルキル、Rは水素、低級アルキルなど、Rはピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、kは0〜2の整数、nは1〜5の整数を表わす。) (もっと読む)


【課題】弾力性を有し通常の錠剤化方法では充分な錠剤強度を付与することのできない架
橋アミンポリマーを含有する錠剤を提供する。
【解決手段】特定の糖類、すなわち、マルトース又はトレハロースが、弾力性を有する架
橋アミンポリマーの成形性を改善することを見出した。即ち、本発明の錠剤は、架橋アミ
ンポリマーとマルトース又はトレハロースとを含む。本発明の錠剤は、架橋アミンポリマ
ーを含有する、適度な強度を有する錠剤で、製造工程や流通過程における保存安定性に優
れている。 (もっと読む)


【課題】医薬等の製造原料として有用な2-アシル-1-アミノピロール化合物またはその塩の新規製造法の提供。
【解決手段】塩基存在下、アミノ化剤としてヒドロキシル-O-スルホン酸(HOSA)を用いて2-アシルピロールをアミノ化することにより、2-アシル-1-アミノピロール化合物またはその塩を製造することができる。本発明の製造法によれば、既存の方法に比べて工業的に安価で効率よく2-アシル-1-アミノピロール化合物またはその塩を製造することができる。 (もっと読む)


【課題】肺がんの新たな原因遺伝子を解明し、これにより、当該遺伝子、その検出方法及びそのためのキット、癌治療剤のスクリーニング方法、並びに医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】癌患者の一部に存在している融合遺伝子が癌の原因遺伝子であることを見出し、当該遺伝子及びそれによりコードされる蛋白質の検出方法を構築した。前記蛋白質を用いた前記蛋白質抑制剤(即ち前記融合遺伝子陽性の癌治療剤)スクリーニング方法を構築した。前記蛋白質抑制剤が抗腫瘍効果を示すことを明らかにした。これらにより、スクリーニングツールとして有用な新規融合遺伝子、融合蛋白質、スクリーニング方法、並びに前記融合遺伝子陽性の癌治療用医薬組成物を提供した。また、前記融合遺伝子陽性の癌を検出するのに有用な検出方法を提供して本発明を完成させた。 (もっと読む)


【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのN原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてN、S、Oから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するC−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 (もっと読む)


71 - 80 / 274