【課題】 ＭＲＳＡ及びＶＲＥ等の多剤耐性菌に対しても良好な抗菌活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 既知のチオペプタイド化合物ＱＮ３３２３−Ａ物質の２位ならびに２６位をオキシム化並びにアシル化した新規チオペプタイド化合物及びその塩は、良好な抗菌活性を有し、殊にＭＲＳＡ及びＶＲＥ等の多剤耐性菌に優れた抗菌活性を有する。よって、医薬、特に抗菌剤、中でも多剤耐性菌感染症の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】GK活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】発明者等は、縮合へテロ環について鋭意検討した結果、縮合へテロ環のベンゼン環上に-X-Bで示される基及びカルバモイル基を有し、当該カルバモイル基の窒素原子には、特定の置換基で置換されていてもよいピリジル、ピラジニル又はチアゾリル基が結合することを特徴とする化合物が、良好なGK活性化作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なGK活性化作用を有することから、糖尿病、特に２型糖尿病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】タクロリムス、ラパマイシン、アスコマイシン等のトリシクロ化合物（マクロライド系化合物）の溶出が徐放化されていることを特徴とするトリシクロ化合物の徐放性製剤の提供。
【解決手段】トリシクロ化合物が固体基剤中に非晶質状態で存在する固体分散体あるいはトリシクロ化合物の微細粉末を成分として含有する徐放性製剤。固体基剤としてはメタクリル酸コポリマー、ショ糖脂肪酸エステル、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから選ばれる。 （もっと読む）

【課題】(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステル（化合物A）を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する化合物Aの酸付加塩の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さず、医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 （もっと読む）

【課題】低分子のリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）受容体アゴニスト及び該アゴニストを有効成分とするＬＰＡ受容体に起因する各種疾患の予防若しくは治療剤の提供。
【解決手段】下式で示されるインドロキノリジン誘導体からなるＬＰＡ受容体アゴニスト、及び該アゴニストを有効成分とする予防若しくは治療剤。


（Ｘは、メチレン又はエチレン、Ｒ1は、水素原子、置換されてもよい低級アルキル基またはベンジル基、Ｒ2、Ｒ3は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキルである。）特に、新規な化合物である12−ベンジル−12b−メチル−1,2,3,4,6,7,12,12b−オクタヒドロインドロ［2,3-a］キノリジン（Ｘ：メチレン、Ｒ1：ベンジル基、Ｒ2：メチル基、Ｒ3：水素原子）が、強力なＬＰＡ受容体アゴニスト作用を示す。ＬＰＡ受容体に起因する疾患として、特に、泌尿器系疾患、中枢神経系疾患又は末梢神経系疾患の治療に効果がある。 （もっと読む）

【課題】肺がんの新たな原因遺伝子を解明し、これにより、当該遺伝子、その検出方法及びそのためのキット、癌治療剤のスクリーニング方法、並びに医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】癌患者の一部に存在している融合遺伝子が癌の原因遺伝子であることを見出し、当該遺伝子及びそれによりコードされる蛋白質の検出方法を構築した。前記蛋白質を用いた前記蛋白質抑制剤（即ち前記融合遺伝子陽性の癌治療剤）スクリーニング方法を構築した。前記蛋白質抑制剤が抗腫瘍効果を示すことを明らかにした。これらにより、スクリーニングツールとして有用な新規融合遺伝子、融合蛋白質、スクリーニング方法、並びに前記融合遺伝子陽性の癌治療用医薬組成物を提供した。また、前記融合遺伝子陽性の癌を検出するのに有用な検出方法を提供して本発明を完成させた。 （もっと読む）

本願の発明は、Ｃ型肝炎ウイルスレプリコンのＲＮＡ複製に対する阻害活性に基づく、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する新規環状ペプチド化合物またはその新規な環状ペプチド化合物の塩、この新規環状ペプチド化合物またはその新規環状ペプチド化合物の塩を調製するための方法、この新規環状ペプチド化合物またはその新規環状ペプチド化合物の塩を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは動物におけるＣ型肝炎の予防的および／または治療的処置のための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、シクロアルキル又は芳香族炭化水素環であり、それらの各々は一以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル、ハロ（低級）アルキル又は低級アルコキシであり；及び
Ｒ^３は、
（１）式：


（式中、Ｒ^４は低級アルキル等である）で表される基；
（２）式：


（式中、Ｒ^５は低級アルキル等である）で表される基；
（３）式：


（式中、Ｒ^６は低級アルキル等である）で表される基；又は
（４）ハロゲン原子、カルボキシ、ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された基である。）
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】サバイビン発現亢進性疾患の治療薬のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ILF3の発現を抑制すると、サバイビンの発現が抑制することを見出した。この知見に基づき、ILF3を抑制する物質を選択することによるサバイビン発現亢進性疾患の治療薬の新たなスクリーニング方法を開示する。本発明のスクリーニング方法によれば、サバイビン発現抑制剤がスクリーニングでき、癌、多発性硬化症、動脈硬化、前立腺肥大などのサバイビン発現亢進性疾患の治療薬として有用な物質をスクリーニングすることができる。 （もっと読む）

【課題】カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。
【解決手段】イオンチャンネルは、カルシウム、カリウム、ナトリウム、及び塩素を含むイオンの細胞への流入及び流出を調節する細胞蛋白質である。これらのチャンネルはすべてヒトの細胞に存在し、神経伝達、筋収縮、細胞分泌、心拍の調節、動脈の拡張等の生理的プロセスに影響を及ぼす。カリウムイオンチャンネルが最も広範に存在し、且つ多様で、神経、筋、腺、免疫等に見いだされる。これらのチャンネル調節剤としてピリミジンを含む化合物の錯体を提供。 （もっと読む）