本発明は、欧州特許出願公開第１０９５９３２号明細書に記載のフェノキシ酢酸誘導体に対する新規適応分野に関する。当該記載の化合物が、過活動性膀胱（過活動膀胱：Ｏｖｅｒａｃｔｉｖｅ Ｂｌａｄｄｅｒ）の治療用薬剤の製造に適することがこの度見出された。従って、当該活性物質を用いた、当該泌尿器症候群の治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、水分摂取量を制限されている患者の水分の摂取量を容易にコントロールできる水分摂取量調整用噴霧剤を提供する。当該水分摂取量調整用噴霧剤は糖アルコールおよびヒアルロン酸を含有する噴霧剤であり、一回に摂取する水分量を少なくすることが可能で、なおかつ水分摂取回数も少なくすることができるため、これにより水分摂取量を制限されている患者の水分摂取量の調整が容易になり、水分摂取総量を少なくすることができる。 （もっと読む）

本発明は、優れたヒトナトリウム／グルコース共輸送担体（ＳＧＬＴ）阻害作用を発現し、グルコース、フルクトース及びマンノースから選択される少なくとも一つの糖質の過剰取り込みに起因する疾患（糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症等）の予防、進展阻止又は治療薬として有用な、一般式


〔Ｒ^１はＨ，置換可Ｃ_１−６アルキル等；Ｑ及びＴは一方が


から選択される基であり、他方が−Ｚ−Ａｒ（Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−等；Ａｒは置換可Ｃ_６−１０アリール等）等；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等）で表されるピラゾール誘導体及びその薬理学的に許容される塩、並びにそれらのプロドラッグ、並びにそれを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体を提供するものである。
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本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ等であり、Ｒ^３は水素、低級アルキル等であり、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル、低級アルキルスルファニル、低級アルキルスルホニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^９等であり、Ｘは結合または酸素であり、ｎは２〜５の整数である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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【課題】 医薬品の原体として有用な下記化合物（６）およびその中間体を、安価で入手容易な原料から効率よく製造する。
【解決手段】 下記化合物（７）を還元して下記化合物（８）とし、該化合物（８）を臭
素化して下記化合物（９）とし、該化合物（９）をシアノ化して下記化合物（１）を得る（ただし、Ｒ^１はベンジル基またはテトラヒドロピラニル基を示し、Ｒ^２はベンジル基またはｔ−ブチル基を示す。）。
【化１】
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ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル等であり；Ｒ^２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、又は−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を表し；Ｒ^３は水素、低級アルキル又はアラルキルであり；Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素、低級アルキル、アリール又はアラルキルであり；Ｒ^６は水酸基、低級アルコキシ等であり；Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ結合または低級アルキレンである］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素、ハロゲン、低級アルキル等であり；Ｒ^３は水素、低級アルキルまたはアラルキルであり；Ｒ^４は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表すか、あるいはＲ^３とＲ^４が一緒になって−（ＣＨ_２）_ｍ−を形成し；Ｒ^５は水素、低級アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり；Ｒ^６は水酸基、低級アルコキシ、アラルキルオキシまたは−Ｎ（Ｒ^７）（Ｒ^８）であり；Ａ^１は結合または低級アルキレンであり；Ｘは結合または酸素原子であり；ｎは２〜５の整数である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を有し、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防または治療に有用な、一般式


（Ａは６−アミノプリン−９−イル基等、ＲはＨ又はＯＨ；Ｘは−ＯＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_２−等；Ｙはアルキレン基等；Ｚはアルキレン基等；Ａｒ^１は置換可アリール環から派生する２価の基等；Ａｒ^２は置換可アリール基等）で表される５’−修飾ヌクレオシド誘導体、その薬理学的に許容される塩及びそれらのプロドラッグを提供するものである。
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本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ活性阻害作用を発現し、糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（Ｒ^１はＨ、ハロゲン、ＯＨ等；Ｒ^２はＨ、ハロゲン又はアルキル；Ｒ^３及びＲ^４はＨ、ＯＨ、ハロゲン等；Ｑはアルキレン等；環Ａはアリール又はヘテロアリール；Ｇは


又は


）で表される縮合複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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【課題】優れたヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を有し、糖尿病、肥満症等の予防又は治療剤として有用なグルコピラノシルオキシベンジルベンゼン誘導体の製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式


（Ｒ^１１は水素原子又はヒドロキシ低級アルキル基であり、Ｒ^１２は低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ヒドロキシ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルコキシ基、ヒドロキシ低級アルキルチオ基等である）で表されるベンジルフェノール誘導体をその製造中間体としてグルコピラノシルオキシベンゼン誘導体を容易に製造する。 （もっと読む）