本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
（もっと読む）

【課題】安定なオザグレルナトリウム含有プレミクスト注射剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で表わされるオザグレルナトリウムを、０．０２ｍｇ／ｍＬ以上２ｍｇ／ｍＬ以下の濃度で含有し、所望によってさらに（Ａ）電解質類、糖類、ビタミン類および蛋白アミノ酸類から選択される一種または二種以上および／または（Ｂ）ｐＨ調節剤を含有するｐＨが４．５乃至８．２の水溶液であり、かつオザグレル二量体が実質的に生成されないか、またはオザグレル二量体の生成量が０．１％未満である水溶液からなる安定なプレミクスト注射剤。オザグレル二量体の生成が抑えられるため、オザグレルナトリウムを、用時溶解や用時希釈の操作を必要としない希薄な溶液の状態で、かつ品質を劣化させることなく、安全な状態で臨床に提供することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、胎児の体重減少や四肢先端部の鬱血性壊疽に対して顕著な改善作用を有し、また母体の尿中蛋白排泄量や血漿中中性脂肪値の上昇に対して顕著な改善作用を有し、更には母体に対する動悸等の懸念が軽減されている、式


で表されるフェニルエタノールアミノテトラリン誘導体又はその薬理学的に許容される塩（硫酸塩等）を有効成分として含有する、子宮内胎児発育遅延又は妊娠中毒症の予防又は治療剤を提供するものである。投与形態としては、例えば、錠剤、カプセル剤、注射剤が挙げられる。対象疾患としては、例えば、栄養失調型の子宮内胎児発育遅延や妊娠中毒症に伴う高脂血症に対して特に好適である。
（もっと読む）

本発明は置換２−（４−カルボニルメトキシ−２，５−ジ置換可フェニル）アセトアルデヒドの製造のための改良方法に関するものである。特に、２−（４−アルコキシカルボニルメトキシ−２，５−ジ置換可フェニル）アセトアルデヒドと、置換可２−〔４−〔２−〔〔２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチルエチル〕アミノ〕エチル〕−２，５−ジ置換可フェノキシ〕酢酸誘導体、又はその塩の製造におけるそれらの使用に関するものであり、それらは医薬活性物質として用いられる。 （もっと読む）

本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を発現し、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（式中のＸ^１はＮ又はＣＲ^１；Ｘ^２はＮ又はＣＲ^２；Ｘ^３はＮ又はＣＲ^３；Ｘ^４はＮ又はＣＲ^４；但しＸ^１〜Ｘ^４の内１又は２個はＮ；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等；Ｒ^１〜Ｒ^４はＨ，ハロゲン原子等）で表される含窒素複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
（もっと読む）

本発明は、α_１−アドレナリン受容体遮断作用を有する、式：


で表されるインドリン化合物、そのプロドラッグ、またはそれらの薬理学的に許容される塩若しくはそれらの薬理学的に許容される溶媒和物を含有し、日本薬局方溶出試験法第２法（パドル法）による、水における溶出試験において、８５％溶出時間が６０分以内になるように調製された排尿障害治療用経口固形医薬を提供する。
（もっと読む）

本発明は、広範な糖質吸収阻害作用を発現し、また通常の食事におけるフルクトースの摂取に基づく血糖降下作用を兼備し、卓越した血糖降下作用を発揮することができる、高血糖症に起因する疾患（例えば、糖尿病、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症）の予防又は治療剤として好適な、選択的なＳＧＬＴ１阻害薬（例えば、ＧＬＵＴ２及び／又はＧＬＵＴ５阻害作用を実質的に示さないＳＧＬＴ１阻害薬）を有効成分として含有する医薬組成物を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、活性化血凝固第Ｘ因子阻害剤として有用な５−ヒドロキシアミジノ−２−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド誘導体を製造するための新規な中間体、ならびに該中間体の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ラットカテコールＯ−メチルトランスフェラーゼの結晶及びその三次元構造を提供する。
【解決手段】 ラットカテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ；Ｓ−アデノシルメチオニン；およびマグネシウムイオンからなるラットカテコールＯ−メチルトランスフェラーゼの結晶であって、該ラットカテコールＯ−メチルトランスフェラーゼが特定アミノ酸配列を有する結晶。本発明の結晶のＸ線結晶解析により、ラットカテコールＯ−メチルトランスフェラーゼに関する詳細な三次元構造が得られるので、本発明の結晶はカテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤の分子設計に有用である。 （もっと読む）

本発明は、β３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病または胆石の予防あるいは治療薬として有用な下記一般式（Ｘ）で表されるフェノキシ酢酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩を製造するために有用な新規な下記一般式（Ｉ）等の製造中間体、該中間体の製造方法および使用方法を提供する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して低級アルキル基である。）
（もっと読む）