説明

キッセイ薬品工業株式会社により出願された特許

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【課題】 ヒトカテコールO−メチルトランスフェラーゼの結晶及びその三次元構造を提供する。
【解決手段】 ヒトカテコールO−メチルトランスフェラーゼ;S−アデノシルメチオニン;マグネシウムイオン;およびリガンドからなるヒトカテコールO−メチルトランスフェラーゼの結晶であって、該ヒトカテコールO−メチルトランスフェラーゼが特定アミノ酸配列を有する結晶。本発明の結晶のX線結晶解析により、ヒトカテコールO−メチルトランスフェラーゼに関する詳細な三次元構造が得られるので、本発明の結晶はヒトカテコールO−メチルトランスフェラーゼ阻害剤の分子設計に有用である。 (もっと読む)


神経障害に伴う過活動膀胱を予防又は治療するための医薬組成物を提供する。
下記一般式(I)で表されるインドリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。該医薬組成物は、脳血管障害、パーキンソン病、脊髄障害等の神経障害に伴う過活動膀胱の予防又は治療に有用である。式中のRは置換可脂肪族アシル基、置換可低級アルキル基、置換可芳香族アシル基等、Rはシアノ基又はカルバモイル基、Rは置換可低級アルキル基を表す。

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食道アカラシア、食道痙攣及び嚥下障害等の食道の運動障害を伴う疾患の予防または治療に有用な、下記一般式(I)で表されるアミノエチルフェノキシ酢酸誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物等に関するものである。式中のR1は水素原子、低級アルキル基またはアルアルキル基であり、R2は水素原子又はハロゲン原子であり、(R)が付された炭素原子は(R)配置の炭素原子であり、(S)が付された炭素原子は(S)配置の炭素原子である。


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本発明は、一般式(I)〔式中、Rは水素または低級アルキルであり;Rは低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり;R、R、R及びRはそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり;但し、R、R、R及びRの少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物(I)は、優れたアデノシンA2A受容体拮抗作用を有するので、アデノシンA2A受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体2活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式(I)で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、nは1又は2;R及びRはH、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等;RはH、ハロゲン原子、置換可アルキル基等;R及びRはH、ハロゲン原子、OH等;R及びRはH又はOH;RはF又はOHを示す。
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ヒトβ−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する一般式(I)[式中、Rは水素または低級アルキルであり;RおよびRは、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり;R、RおよびRは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり;Rは水素または低級アルキルであり;Rは水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシなどであり;Rは−COR10、−A−COR10または−O−A−COR10などであり;Arは置換されてもよいフェニル基、またはヘテロアリール基を表し;Aは結合、−OCHなどである]で表される化合物、そのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩;それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、優れたヒト1,5−アンヒドログルシトール/フルクトース/マンノース輸送担体阻害作用を発現し、グルコース、フルクトース及びマンノースから選択される少なくとも一つの糖質の過剰取り込みに起因する疾患あるいは高血糖症に起因する疾患(糖尿病性合併症、糖尿病等)の予防、進展阻止又は治療薬として有用な、ピラゾール誘導体、その薬理学的に許容される塩、及びそれらのプロドラッグ、並びに、それを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体を提供するものである。
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血管内膜細胞増殖過剰疾患の予防および治療剤として有用な医薬品組成物を提供する。
【構成】
【化1】で表わされるトラニラストまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする経皮的冠動脈形成術後の再狭窄、動脈硬化症等の血管内膜細胞増殖過剰に起因する疾患の予防および治療剤。
【化1】
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