【課題】低分子のGIP機能阻害剤、更には、GIPの機能阻害に基づく肥満の予防又は改善剤を提供する。
【解決手段】以下の式


（式中、R¹,R²はそれぞれ、ハロゲン原子、シアノ基、トリフルオロメチル基、置換されていても良い、C1-6アルキル基又はC1-6アルキルオキシ基、−NR⁶R⁷を、R⁶,R⁷はそれぞれ水素、置換されていても良いC1-6アルキル基、R³は水素、C1-5アルキル基、R⁴は水素、置換されていても良い、C1-10アルキル基又はC1-10アルケニル基もしくはフェニル基、アミノ基、-COOR⁸、R⁸は水素、C1-6アルキル基、R⁵は水素、置換されていても良いC1-6アルキル基を示す。ただし、R¹,R²,及びR⁵は同時に水素ではない。）
で表されるピラゾロピリミジン化合物又はその医薬的に許容される塩からなる。 （もっと読む）

組換えタンパク質を植物貯蔵器官中に高生産させる方法、及び、ＧＬＰ−１誘導体を提供するものである。組換えタンパク質の遺伝子、サイトカイニン関連遺伝子、薬剤耐性遺伝子及び脱離能を有するＤＮＡ因子を含み、かつ、サイトカイニン関連遺伝子と薬剤耐性遺伝子は脱離能を有するＤＮＡ因子と挙動を一にする位置に存在し、植物の貯蔵器官中に発現させる組換えタンパクは脱離能を有するＤＮＡ因子とは挙動を一にしない位置に存在するベクターを用いて、形質転換することにより、組換えタンパク質が高生産された植物貯蔵器官を得る。該方法によりＧＬＰ−１を生産し、更に酵素の分解作用に対して安定化した誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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【課題】光学活性を有する４−オキソクロマン−２−カルボン酸誘導体（II）を低コストで合成でき、その経済的な工業的製造を可能ならしめる方法を提供する。
【解決手段】一般式


（式中、R¹は水素、塩素原子、フッ素原子、またはC1-6アルキル基を意味し、R²は水素または置換されていても良いC1-6アルキル基を意味する。）で表される、４−オキソクロメン−２−カルボン酸誘導体を、有機溶媒中、光学活性ホスフィン配位子と銅塩または錫塩とアルカリ金属アルコキシドとから形成される不斉金属錯体の存在下に、シロキサン誘導体及び低級アルコールを用いて還元反応することにより、一般式


（式中、R¹、R²は前記と同じ意味を有し、＊は不斉炭素を意味する。）で表される光学活性４−オキソクロマン−２−カルボン酸誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１（７−３５）のアミノ酸配列において、１もしくは数個のアミノ酸が欠失、置換及び／または付加された配列からなり、かつＧＬＰ−１活性を有するペプチドのＣ末端にＷａａ−（Ｘａａ）ｎ−Ｙａａ（ＷａａはＡｒｇまたはＬｙｓ、ＸａａはＡｒｇまたはＬｙｓ、ｎは０〜１４の整数、ＹａａはＡｒｇ、Ａｒｇ−ＮＨ_２、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ−ＮＨ_２またはＨｓｅ）が付加されたＧＬＰ−１誘導体である。本誘導体は、粘膜からの吸収性が高い誘導体である。本発明では更に、ＧＬＰ−１アミノ酸配列の８位をＳｅｒに置換することでジペプチジルペプチダーゼＩＶに対する耐性を付加、また２６位をＧｌｎに３４位をＡｓｎに置換することでトリプシン耐性を付加することができる。
本発明のＧＬＰ−１誘導体は、表面電荷をマイナスに調整した電荷調整脂肪乳剤を用いて製剤化することにより、更にその粘膜吸収率を高めることができる。 （もっと読む）

【課題】
既存薬とは異なる機序で有効性を示し、長期服用が可能な糖尿病黄斑症の予防又は治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、一般式
【化１】


（式中Ｘはハロゲン又は水素原子を意味し、R¹およびR²は、同時にあるいは別々に、水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基を示すか、又は、R¹とR²は一緒にて窒素原子と共に或いは更に他の窒素原子又は酸素原子と共に５〜６員の複素環を示す。）
で示される化合物を有効成分とする、糖尿病黄斑症の予防又は治療剤である。中でも、化合物としては、(2Ｓ,4Ｓ)-6-フルオロ-2',5'-ジオキソスピロ[クロマン-4,4'-イミダゾリジン]-2-カルボキサミドが好ましい。
本発明はまた、糖尿病動物に眼内虚血・再灌流処置を行い、網膜視細胞層又は黄斑部に浮腫を発現させた、糖尿病黄斑症のモデル動物をも提供する。 （もっと読む）

上下２重構造杵を有する圧縮成型手段を用い、核用成型材料と外層用成型材料のそれぞれの供給充填工程と、核用成型材料及び／又は外層用成型材料の圧縮成型工程と、核を含有する成型品全体の圧縮成型工程とを含む、核を有する成型品の製造方法において、核用成型材料の供給充填工程の後の外層用成型材料の供給充填工程を最終的に下中心杵杵先が下外杵杵先より突出した状態になるまで行い、更に下中心杵杵先と下外杵杵先とを揃えて成型品全体の圧縮成型工程を実施する。本法により、成型品側面部分の外層の強度を上げる効果、及び／又は、核用成型材料の供給充填工程の後で供給充填された外層用成型材料が核仮成型品の下側に回り込み、２回の成型材料の供給充填工程で有核成型品の製造を可能とする効果が期待できる。 （もっと読む）

本発明は、簡便な赤血球中ソルビトール測定方法及び測定キットを提供するものであり、そのために、遠心分離が必要ない赤血球採取方法、さらに、前記赤血球採取方法により得られた赤血球サンプルの測定に適した、簡便なソルビトール測定方法を提供することを課題とする。 血液中の赤血球を保持可能な赤血球保持層に血液を添加し、前記赤血球保持層に接触して存在する血清又は血漿を吸収できる吸収層に血清又は血漿成分を浸透させた後に、赤血球が保持された前記赤血球保持層から溶液中に赤血球を回収する方法により、全血から簡便に赤血球を回収する。ソルビトールの測定は、ソルビトールデヒドロゲナーゼ、蛍光基質、ＮＡＤ又はＮＡＤＰ、及びジアホラーゼを加えて反応させ、生成した蛍光体を測定することにより定量する。 （もっと読む）

【目的】型崩れのない形状記憶貼付剤、特に一般成人向けの他、乳幼児、衰弱者、高齢者に対しても使用感、運動時接着性に富み、局所使用の他、全身作用目的にも適した形状記憶貼付剤を提供する。
【構成】形状記憶支持体、形状記憶膏体あるいはこれらの組み合わせからなる貼付剤から構成される。
【効果】皮膚接着性が高く、貼付時における接着不良空間の発生が少なく、使用中の運動伸縮性に富み、数回にわたる接着〜剥離条件に耐える事ができる。 （もっと読む）