説明

参天製薬株式会社により出願された特許

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【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なTNF−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたTNF−α産生阻害活性を有する。式中、Aは−(CR56)−または−O−を、Bはアルキレンまたはアルケニレン基を、R1、R2、R4、R5およびR6は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、R3はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Xは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なTNF−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式[1]で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたTNF−α産生阻害活性を有する。式中、Aは−(NR4)−、−(CR56)−または−O−を、Bはアルキレンまたはアルケニレン基を、R1は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基等を、Rはアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基等を、Rはピリジン環を、Rは水素原子、アルキル基等を、RおよびRは、同一または異なって水素原子またはアルキル基を、Rは水素原子またはアルキル基を示す。
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【課題】 ブホルミン若しくはフェンホルミン又はそれらの塩の新たな医薬用途を探索すること。
【解決手段】 ブホルミン若しくはフェンホルミン又はそれらの塩は、脈絡膜において優れた血管新生阻害作用を発揮する一方、光障害による光受容体細胞死をも抑制するので、加齢黄斑変性の予防又は治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩はIKKβ阻害活性を有し、IKKβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、R1は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等;R2は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等;R3はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等;mは0、1、2等を示す。

【化1】
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【課題】一般式[I]で表される構造を有するウレア化合物の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式[I]で表される構造を有するウレア化合物またはその塩類は、優れたTRPV1媒介性疾患治療作用を有する。式中、Aは低級アルキレン基または低級アルケニレン基を示し、;Rは水素原子、アルキル基またはアルケニル基を示し、該アルキル基およびアルケニル基は任意の置換基で置換されていてもよく;RおよびRは同一または異なって水素原子または低級アルキル基を示し、該低級アルキル基は単環式のシクロアルキル基、多環式のシクロアルキル基またはアリール基で置換されていてもよい。
【化1】
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【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式(1)で表される化合物又はその塩。式中、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;R4及びR5が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等;Xは置換基を有してもよい低級アルキレン基等;Yは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等;W1−W2がN−CH、CH−N等;l、m等は同一又は異なって、0、1等を示す。
【化1】
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【課題】置換オキシ基を有する2,2,4−トリメチル−6−フェニル−1,2−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト及びそのアゴニストに有用な、炎症性疾患又は免疫疾患の予防又は治療剤、特に眼炎性疾患又は皮膚炎の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。R1はフェノキシ基等を、R2は−(CO)−等を、R2−O−はベンゼン環Aの4又は5位に置換し、R3は低級アルキル基等を示す。
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【課題】Rhoキナーゼ阻害剤とプロスタグランジン類との組み合わせによる緑内障治療剤としての有用性を見出すこと。
【解決手段】
Rhoキナーゼ阻害剤(ただし(R)−(+)−N−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−4−イル)−4−(1−アミノエチル)ベンズアミドを除く)とプロスタグランジン類(ただしラタノプロストを除く)とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 (もっと読む)


本発明は、高眼圧症及び緑内障を治療するためのPGF2α類縁体を含む点眼水性組成物、高眼圧症及び緑内障の治療が必要な対象に前記組成物を投与することによって高眼圧症及び緑内障を治療する方法、並びに水性組成物中のPGF2α類縁体の水溶性及び安定性を高める方法に関する。 (もっと読む)


【課題】緑内障などの神経障害を伴う疾患の診断に有用な組成物、キットおよび緑内障などの神経障害を伴う疾患の検定方法を提供する。
【解決手段】被験者由来の生体試料中の配列番号1〜15で表されるポリペプチド、その変異体またはその断片のいずれか1つまたは複数を測定することを含む、緑内障などの神経障害を伴う疾患を検出する方法、ならびに、緑内障などの神経障害を伴う疾患を診断するための組成物またはキット。 (もっと読む)


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