参天製薬株式会社により出願された特許
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アデノシン誘導体を含有する炎症性眼疾患の治療又は予防剤
【課題】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩の新たな医薬用途を探索する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩は、結膜炎モデルにおいて優れた予防又は改善効果を発揮し、結膜炎、角膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角結膜炎、眼瞼炎、強膜炎、上強膜炎、虹彩炎、虹彩毛様体炎、ブドウ膜炎、アレルギー性結膜炎、フリクテン性結膜炎、春季カタル、流行性角結膜炎、術後炎症又はその他の炎症性眼疾患の予防又は治療剤として有用である。
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フラビンアデニンジヌクレオチドまたはその塩を有効成分として含有する角膜上皮細胞死の抑制剤
【課題】紫外線照射によって誘発される角膜上皮細胞死を抑制する薬剤を探索すること。
【解決手段】フラビンアデニンジヌクレオチドまたはその塩は、紫外線照射によって誘発される角膜上皮細胞の生細胞数の低下を顕著に抑制することから、紫外線照射によって誘発される角膜上皮細胞死の抑制剤となりうる。
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ヒアルロン酸およびフラビンアデニンジヌクレオチドを組み合わせたことを特徴とする角膜上皮細胞死の抑制剤
【課題】紫外線照射および/または乾燥によって誘発される角膜上皮細胞死を抑制する薬剤を探索すること。
【解決手段】ヒアルロン酸またはその塩およびフラビンアデニンジヌクレオチドまたはその塩の組み合わせは、紫外線照射または乾燥によって誘発される角膜上皮細胞の生細胞数の低下を顕著に抑制することから、紫外線照射および/または乾燥によって誘発される角膜上皮細胞死の抑制剤となりうる。
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PARP阻害活性を有する新規化合物
【課題】PARP阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物またはその塩。R1はハロゲン原子などを示し;R2およびR3は水素原子などを示し;R4およびR5は水素原子などを示すか、または、R4とR5でオキソ基を形成してもよく;RaおよびRbは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して1または複数個のRcで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく;Rcは置換基を有してもよいアリール基などを示し;環Aはベンゼン環などを示し;mは0、1または2を示す。
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ヒアルロン酸またはその塩およびプロピレングリコールを含有する点眼液
【課題】ベンザルコニウム塩化物濃度を減少させつつも十分な保存効力を有し、且つ従来のヒアルロン酸ナトリウム含有点眼液と同じ物理化学的性質を有する点眼液を探索する。
【解決手段】0.03〜0.5%(w/v)の濃度のヒアルロン酸またはその塩および0.1〜1.0%(w/v)の濃度のプロピレングリコールを含有する水性点眼液であって、該点眼液が0.001〜0.002%(w/v)の濃度のベンザルコニウム塩化物を唯一の防腐剤として含有し、且つ該点眼液の浸透圧比を0.9〜1.1とする濃度のイオン性等張化剤を含有する点眼液。
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角結膜障害の治療又は予防剤
【課題】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩の新たな医薬用途を探索する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩は、角膜障害モデルにおいて優れた予防又は改善効果を発揮し、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜びらん、角膜潰瘍、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角結膜炎、角膜炎、結膜炎などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。
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アデノシン誘導体とβ受容体遮断薬の組合せ剤
【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルとβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。
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アデノシン誘導体とRhoキナーゼ阻害剤の組合せ剤
【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルとRhoキナーゼ阻害剤とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。
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アデノシン誘導体とプロスタグランジン類の組合せ剤
【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルとプロスタグランジン類とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。
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アデノシン誘導体と炭酸脱水酵素阻害剤の組合せ剤
【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。
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