説明

住友製薬株式会社により出願された特許

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LDL受容体発現増強作用を有し、高脂血症や動脈硬化等の治療剤として有用な、下記式(1)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。[式中、m、n、及びpは独立して0〜4の整数を表すが、3≦m+n≦8である。Xは窒素原子または式:C−R15で表される基を、Yは置換もしくは無置換の芳香族基等を、R15、R、R、R、R、R、R、およびRは、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Zは、水素原子、シアノ基等を表す。]
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糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式(1)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


[式中、R、R、RおよびRは、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Rは、置換されてもよいアリール等を表す。Xは、窒素原子等を表す。Wは、式(2):


等を表す。nは、0、1、2または3を表し、mは、0、1、2または3を表す。RおよびRは、相互に独立して、水素原子等を表す。RおよびR10は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。]
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式(1)


(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、
は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、
およびWは、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、
Arは、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、
は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、
は、単結合または−NR10−などを表し、
Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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式(1):


[式中、Xは硫黄原子または酸素原子を表し、RおよびRは式:−Y−Zで表される基等を、Yは単結合、または置換もしくは無置換のアルキレン基を、YおよびYは置換もしくは無置換のアルキレン基を、Zは水素原子、または飽和もしくは不飽和の単環式複素環基等を、Mはカルボキシル基等を、Qは、o−フェニレン等を、Aは飽和もしくは不飽和の単環式炭化水素環基等を表す]で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの医薬として許容される塩で、キマーゼ阻害活性を有し、高血圧症、心不全等の治療薬として有用な化合物を提供する。
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製剤安定性に優れ、しかも使用時に水道水等の無機イオン含有水を用いて希釈した場合でも不溶性の沈殿を生成させない結果優れた殺菌消毒力が保持される、希釈用殺菌消毒剤組成物を提供する。本発明は、グルコン酸クロルヘキシジンを主成分とする水性液剤であって:(1)グルコン酸クロルヘキシジンを1〜10w/v%;(2)HLBが10〜15で、かつ凝固点が35℃以下であるポリオキシエチレンアルキルエーテルおよびポリオキシエチレンアルケニルエーテルから選ばれる一種または二種以上を1〜10w/v%;(3)炭素数2〜6を有する水溶性の有機モノカルボン酸を0.001〜0.5w/v%;および(4)水;を含有することを特徴とする希釈用殺菌消毒剤組成物に関する。 (もっと読む)


新規耐糖能異常改善薬、および生活習慣病治療薬、特に抗糖尿病薬の提供、並びにそれらのスクリーニング法の提供。 SPC活性化GPCR作動薬を有効成分とする耐糖能異常改善薬、および生活習慣病治療薬、特に抗糖尿病薬。SPC活性化GPCRと既知SPC活性化GPCRリガンドとを用いた新規SPC活性化GPCRリガンドのスクリーニング方法。SPC活性化GPCRと共役Gタンパク質の共発現系を用いたSPC活性化GPCRリガンドのスクリーニング方法。
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【課題】抗ヒスタミン作用に加えて抗炎症作用を併せ持つ新規化合物を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
【化1】


(式中、R1は水素原子、置換又は無置換の炭素数1〜4のアルキル基あるいは置換又は無置換の炭素数7〜10のアラルキル基を表し、R2は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を表し、Ar1は置換又は無置換の芳香族基あるいは置換又は無置換の芳香族複素環基を表し、Ar2、Ar3はそれぞれ置換又は無置換のフェニル基あるいは置換又は無置換の単環芳香族複素環基を表すが、Ar2及びAr3の双方に結合する基によって第3の環を形成してもよく、Xはメチン基(CH)又は窒素原子を表し、Yは、Xがメチン基の時、単結合又は酸素原子を表し、Xが窒素原子の時、単結合を表し、Zは、Xがメチン基でYが単結合の時、水素原子又は水酸基を表し、Xがメチン基でYが酸素原子の時及びXが窒素原子(Yは単結合)の時、水素原子を表し、mは2〜6を表す。)
で表されるウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩、及びその医薬用途。 (もっと読む)


式(1)


(式中、環Zは式(2)の一つを表し、


Arは置換されていてもよいアリーレン等を表し、Arは置換されていてもよいアリール等を表し、Wは置換されていてもよいC−Cアルキレン等を表し、Xは単結合、酸素原子等を表し、Yは置換されていてもよいC−Cアルキレン等を表し、Rはカルボキシル等を表す。)で表される新規な糖尿病治療剤を提供する。
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【課題】
アレルギー疾患の治療法の開発には、新たな原因遺伝子の同定及び遺伝子欠損によるモデル動物の作製が重要である。本発明は、以上のとおりの事情に鑑みてなされたものであって、上記のようなノックアウト非ヒト動物等を提供することを課題としている。
【解決手段】
ノックアウト非ヒト動物の個体又はその子孫動物或いはそれらの一部であって、PHF3遺伝子の二倍体における全部又は一方のアリルがその機能欠失・低下型変異遺伝子に置換されるか又は前記ゲノム遺伝子の二倍体における全部又は一方のアリルがその機能を欠失・低下するように破壊・組換されてなることを特徴とする非ヒト動物又はその一部、及びその利用等。 (もっと読む)


【課題】従来のHIVプロテアーゼ阻害剤に比べて、薬物動態に優れた新規なジペプチド化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


(上記式中、R1は水酸基、あるいはアミノ基を示し、R2は炭素数1〜4の低級アルキル基、あるいはハロゲノ基を示し、R3、R4及びR5はそれぞれに直鎖式、または分枝を有する飽和もしくは不飽和の炭素数1〜4の低級アルコキシ基、あるいは水素原子を示し(ただし、R3、R4及びR5の全てが水素原子である場合を除く)、またR3とR4とは互いに環を形成しても良く、R6、R7はそれぞれ直鎖式、及び分枝を有する炭素数1〜4の低級アルキル基、ハロゲノ基あるいは水素原子を示す)で表される新規なジペプチド化合物またはその薬理学的に許容される塩、及びこれを有効成分とすることからなる抗エイズ薬。 (もっと読む)


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