説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(I)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。


(式中、環Aは環状基;環Bは置換基を有していてもよい環状基;Xは主鎖の原子数1〜8のスペーサー等;Yは主鎖の原子数1〜10のスペーサー等;nは0、1;nが0の場合、mは1、かつRは水素原子、置換基;nが1の場合、mは0、1〜7の整数、かつRは置換基、かつmが2以上のときRは同じでも異なっていてもよい)。
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【課題】
末梢神経系疾患や脊髄損傷に伴う神経機能障害等に起因する運動機能障害を効果的に治療するための薬剤を提供すること。
【解決手段】
(2R)−2−プロピルオクタン酸、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグを含有してなる薬剤は、末梢神経系疾患(例えば、ニューロパチー、脊柱管狭窄による馬尾神経の圧迫による神経機能障害、脳神経麻痺、糖尿病性末梢神経障害、重症筋無力症、筋ジストロフィー等)に起因する運動機能障害、中枢神経系疾患(例えば、ジストニア、ハンチントン病、脊髄性筋萎縮症、脊髄小脳変性症、脊髄損傷に伴う神経機能障害、椎間板ヘルニア等)に起因する運動機能障害およびそれらに分類できないその他の症状および徴候(例えば、末梢性ニューロパチー痛、ジスキネジア等)等の予防、治療および/または進展抑制剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、短時間型β遮断薬(例えば、塩酸ランジオロールまたは塩酸エスモロール等)を有効成分として用いる画像診断時において調節性に優れた心拍数減少剤に関する。短時間型β遮断薬は、心拍数を下げる作用を有し、診断時の頻脈を一時的に抑制することができる。その投与量および投与方法に応じて、精密に心拍数調節時間を制御することができる。また本発明は、短時間型β遮断薬を有効成分とする画像診断補助剤にも関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)(I)(式中、環A、環Bおよび環Dはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい環状基を表わし、Wは主鎖の原子数1〜8のスペーサーを表わし、Xは主鎖の原子数1〜2のスペーサーを表わし、Yは結合手または主鎖の原子数1〜8のスペーサーを表わし、Zは酸性基を表わす。)で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグに関する。一般式(I)で示される化合物は、PPARδアゴニスト作用を有しており、糖・脂質代謝異常疾患(糖尿病、高脂血症動脈硬化症、心血管疾患、肥満症、メタボリックシンドローム等)、高血圧、循環器系疾患、皮膚炎症性疾患等の予防および/または治療剤として有用である。
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本発明は、EP2および/またはEP3作動活性を有する物質を有効成分として含有する軟骨関連疾患治療剤に関する。EP2および/またはEP3作動活性を有する物質は、軟骨生成促進作用、軟骨細胞増殖促進作用、軟骨細胞分化促進作用、軟骨石灰化抑制作用ならびに軟骨分解抑制作用、またはインテグリンmRNA発現促進作用、ファイブロネクチンmRNA発現促進作用、サイクリンD1mRNA発現促進作用ならびにオステオポンチンmRNA発現抑制作用を有し、軟骨関連疾患治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】 一般式(I)で示されるオキソエステル化合物の工業的に適した製造方法を提供することにある。
【解決手段】 銅塩の存在下、一般式(II)
【化1】


(Rは置換基を有していてもよい環状基等、Rは置換基を有していてもよい炭化水素、環状基等、Rは置換基を有していてもよい炭化水素、Rは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、Rはシアノ基、−C(O)R基、Rは置換基を有していてもよい炭化水素基を表わす。)で示される化合物と酸素を反応させることを特徴とする、一般式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。)で示される化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】
高齢者の生活の質低下の主要な原因の一つでもある椎体骨折の治癒を促進し、骨折後の椎体の圧潰進行を抑制する安全な非経口投与用の椎体骨折治療剤を提供すること。
【解決手段】
メチル 4−{[2−((1R,2R,3R)−3−ヒドロキシ−2−{(1E,3S)−3−ヒドロキシ−4−[3−(メトキシメチル)フェニル]ブタ−1−エン−1−イル}−5−オキソシクロペンチル)エチル]チオ}ブタノアート、その溶媒和物またはそれらの包接化合物を含有してなる本発明の椎体骨折治療剤は、骨密度改善作用および骨折治癒促進作用を示し、骨折後の椎体の圧潰を抑制することから、骨疾患とりわけ椎体骨折の予防および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


一般式(I)




α−配置、β−配置またはそれらの任意の比率の混合物を表し、nは1〜3の整数を表し、mは0または1〜10の整数を表す。ただし、複数のRは末端炭素原子以外の同一の炭素原子に対して結合しない。)で示される化合物、その塩またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式(I)で示される化合物は、アストロサイト機能改善作用等を有し、脳梗塞若しくは脳梗塞後の神経機能障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、筋萎縮性側索硬化症またはアルツハイマー病等の神経変性疾患の予防および/または治療剤として有用である。
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【課題】 安全性の高い炎症、免疫関連治療薬として、フォスファチジルイノシトール−3−キナーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】


(式中、Rは水素原子または置換基を表わし、Xは酸素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わし、Yは酸素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を表わし、Zは酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、−NH−または置換された窒素原子を表わし、
【化1】


は一重結合または二重結合で示される結合手を表わし、環Aは置換されていてもよい環状基を表わす。)で示される本発明化合物は、フォスファチジルイノシトール−3−キナーゼを阻害するので、例えば、消化器疾患、筋骨格・結合組織疾患、皮膚疾患、等の予防および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は患者の服用コンプライアンスが向上した小型製剤化が可能な、プランルカストを含有する新規医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】プランルカスト水和物、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび糖類を含有する固形組成物。市販のプランルカスト製剤に含まれるポリエチレングリコールをヒドロキシプロピルメチルセルロースに変更することにより、糖類の含量を少なくしても付着性を低減できるため、製剤の品質が安定し、かつ患者の服用コンプライアンスが向上した小型製剤の提供が可能となった。 (もっと読む)


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