説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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一般式(I)


[式中、すべての記号は明細書に記載の通り。]で示される化合物、その製造方法および用途に関する。
一般式(I)で示される本発明化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、p38MAPキナーゼ阻害活性を有しており、炎症性サイトカインやケモカイン等のサイトカイン産生異常、あるいはそれらに対する過剰反応が病態の成因および増悪に関与すると考えられる疾患、すなわちサイトカイン介在性疾患である、炎症性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、中枢神経系疾患等の予防および/または治療に有用である。
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本発明は、一般式(I)


[式中、すべての記号は明細書に記載の通り。]
で示される化合物もしくはそれらの塩またはプロドラッグを含有してなる医薬組成物に関する。
本発明化合物は、各種炎症、自己免疫疾患、アレルギー疾患等の免疫疾患、炎症に関連した感染またはHIV感染の予防および/または治療に有用である。
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抗心筋トロポニンI自己抗体が関与する疾患の発症を阻害する物質のスクリーニング方法、その方法により製造される物質を含む心臓疾患治療医薬組成物および心臓疾患治療用基材、抗心筋トロポニンI自己抗体を除去することによるその抗体が関与する疾患の治療装置、抗心筋トロポニンI抗体を投与する心臓疾患評価動物の作製方法、その動物を使用する心臓疾患治療物質の選択方法、並びに抗心筋トロポニンI自己抗体量を測定することによる拡張型心筋症診断方法。抗心筋トロポニンI自己抗体を除去する本発明の治療装置および該抗体が関与する疾患の治療医薬組成物は、心臓疾患の治療および/または予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


[式中、Rは水素原子、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わし、環Aは置換基を有していてもよい5〜8員の環状基を表わす。]
で示されるスピロピペリジン化合物、その塩、そのN−オキシド体、その四級アンモニウム塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
般式(I)で示される化合物は、ケモカイン受容体拮抗作用を有しており、各種炎症、自己免疫疾患、アレルギー疾患等の免疫疾患またはHIV感染の予防および/または治療に有用である。
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本発明は医薬品中間体として有用な光学活性2−アリルカルボン酸誘導体を、安価で入手可能な原料から、簡便かつ工業的に製造可能な方法、ならびに、それらの重要新規中間体化合物2−アリルカルボン酸アミド誘導体を提供する。 カルボン酸N−アリルアミド誘導体を塩基と反応させてジアステレオ選択的転位反応により2−アリルカルボン酸アミド誘導体とし、次いで、カーバメート化、加溶媒分解反応により得られる光学活性2−アリルカルボン酸エステルを、酵素を用いて立体選択的に加水分解させ、高光学純度の2−アリルカルボン酸を製造する。また、本製造プロセスにおける新規中間体である2−アリルカルボン酸アミド誘導体化合物である。 (もっと読む)


本発明は、EP2アゴニスト作用を有する化合物およびEP3アゴニスト作用を有する化合物を組み合わせてなる脊柱管狭窄症治療剤に関する。ラット馬尾神経圧迫歩行障害モデルにおいて、EP2アゴニスト作用を有する化合物およびEP3アゴニスト作用を有する化合物を組み合わせてなる医薬は有効性を示した。したがって、EP2アゴニスト作用を有する化合物およびEP3アゴニスト作用を有する化合物を組み合わせて用いるかまたはEP2アゴニスト作用およびEP3アゴニスト作用とを併せ持つ化合物を用いることは脊柱管狭窄症に有効である。
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【課題】 血液凝固機構が活性化された血栓性疾患、例えば、心血管系疾患に伴なう血栓・塞栓症、脳血管系疾患に伴なう血栓・塞栓症、静脈血管系疾患に伴なう血栓・塞栓症等の予防および/または治療において、FXa阻害作用を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】


(式中、Rは置換基を表わし、Rは置換基を表わし、環Aはさらに置換基によって置換されていてもよい環状基を表わし、環Bはさらに置換基によって置換されていてもよい環状基を表わし、Wは置換基によって置換されていてもよい主鎖の原子数1〜5のスペーサーを表わし、Yは置換基によって置換されていてもよい主鎖の原子数1〜5のスペーサーを表わし、nは0または1から8の整数を表わす。)で示される化合物。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中、すべての記号は明細書記載通り。)で示される化合物およびそれらの塩。
一般式(I)で示される化合物は、PGD受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患(アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等)、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患(アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等)、痒みに伴う行動(引っかき行動、殴打等)により二次的に発生する疾患(白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等)、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および/または治療に有用である。
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【課題】
パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳梗塞に伴う神経機能障害等の神経変性疾患を効果的に治療するための医薬の提供。
【解決手段】
(2R)−2−プロピルオクタン酸、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグと他の薬物とを組み合わせて投与する方法を提供する。本発明で開示する併用方法は、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳梗塞に伴う神経機能障害等の種々の神経変性疾患の予防、治療および/または症状進展抑制に際して、それらを単独で用いた場合に比べて、予防、治療および/または症状進展抑制効果の補完および/または増強、薬物動態・吸収の改善、あるいは薬物の投与量・副作用の軽減、もしくは薬物耐性の発現の防止等に対して極めて有効である。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中、すべての記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式(I)で示される化合物は、各種炎症性疾患(喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等)、免疫疾患(自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等)、ヒト免疫不全ウィルス感染(後天性免疫不全症候群等)、アレルギー疾患(アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等)、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および/または治療に有用である。
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