一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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ヒトＰＤ−１を認識する部分、ヒトＰＤ−１が発現している細胞膜に存在する膜タンパク質を認識する部分およびリンカーからなるヒトＰＤ−１に対し特異性を有する物質に関する。本発明のヒトＰＤ−１に対する特異性を有する物質は、ヒトＰＤ−１およびヒトＰＤ−１が発現している細胞の膜に存在する膜タンパクを選択的に認識し、ヒトＰＤ−１の抑制シグナルを伝達することができ、免疫異常による疾患の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】安定なオザグレルナトリウム含有プレミクスト注射剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で表わされるオザグレルナトリウムを、０．０２ｍｇ／ｍＬ以上２ｍｇ／ｍＬ以下の濃度で含有し、所望によってさらに（Ａ）電解質類、糖類、ビタミン類および蛋白アミノ酸類から選択される一種または二種以上および／または（Ｂ）ｐＨ調節剤を含有するｐＨが４．５乃至８．２の水溶液であり、かつオザグレル二量体が実質的に生成されないか、またはオザグレル二量体の生成量が０．１％未満である水溶液からなる安定なプレミクスト注射剤。オザグレル二量体の生成が抑えられるため、オザグレルナトリウムを、用時溶解や用時希釈の操作を必要としない希薄な溶液の状態で、かつ品質を劣化させることなく、安全な状態で臨床に提供することが可能である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
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【課題】シクロデキストリンを含んでいてもよいＰＧＥ１、またはＰＧＥ１シクロデキストリン包接化合物を含んでなる安定化された凍結乾燥品の提供。
【解決手段】シクロデキストリンを含んでいてもよいプロスタグランジンＥ１、またはＰＧＥ１シクロデキストリン包接化合物からなる製剤であり、水分含量が約１．５重量％未満であり、さらにマルトースを含む凍結乾燥品は、ＰＧＥ１の分解物としてＰＧＡ１だけでなく、分解生成物（Ｉ）および／または分解生成物（ＩＩ）の生成も抑制された、より安定化された凍結乾燥品。 （もっと読む）

ヒトアディポネクチンのレギュレーター配列を含むプロモーター領域を有するＤＮＡ、そのＤＮＡで形質転換された形質転換体、その形質転換体を用いるヒトアディポネクチンプロモーター活性促進化合物のスクリーニング法およびスクリーニング用キット、その形質転換体を用いるシンドロームＸ、メタボリックシンドローム、マルチプルリスクファクター症候群、インスリン抵抗性症候群、死の四重奏、内臓脂肪症候群等の症候群、糖尿病、肥満、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症等の予防／治療薬のスクリーニング法、及びそれらを用いて得られる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５の強結合部位に結合するアンタゴニストまたはアゴニスト、それらを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および／または癌疾患の予防および／または治療剤、ＣＣＲ５の強結合部位に結合する化合物をスクリーニングする方法、そのスクリーニング方法によって選択されたアンタゴニストまたはアゴニストを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および／または癌疾患の予防および／または治療剤、ケモカイン受容体の強結合部位に結合するアゴニストまたはアンタゴニスト、それらを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および／または癌疾患の予防および／または治療剤、ケモカイン受容体の強結合部位に結合する化合物をスクリーニングする方法およびそのスクリーニング方法によって選択されたアンタゴニストまたはアゴニストを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および／または癌疾患の予防および／または治療剤に関する。本発明のアンタゴニストまたはアゴニストは、アレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患または癌疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

【構成】エラスターゼ阻害剤と血液凝固系および／または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。例えば、一般式（ＩＡ）で示される化合物またはそれらの非毒性塩で示されるエラスターゼ阻害剤と一般式（ＩＩＢ）、一般式（ＩＩＣ）、一般式（ＩＩＤ）、一般式（ＩＩＥ）で示される化合物、アプロチニン誘導体、アンチトロンビンＩＩＩ誘導体、ヘパリン誘導体、ダナパロイドナトリウム、ヒルジン誘導体またはトロンボモジュリン誘導体またはそれらの非毒性塩で示される血液凝固系および／または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。
【化１】




【効果】これらの組み合わからなる医薬は、敗血症に伴う急性肺傷害や汎発性血管内血液凝固症だけでなく、肝・腎等の多臓器障害の予防および／または治療および患者の予後の改善に有用である。 （もっと読む）