説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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一般式(I)


(式中、すべての記号は明細書に記載の通り)で示される化合物またはその塩。
一般式(I)で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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一般式(I)


(RおよびRは置換基を有していてもよい環状基等;Wは主鎖の原子数1〜6のスペーサー;Xは−O−基等;環Aは置換基を有していてもよい環状基;Yは主鎖の原子数1〜6のスペーサー等;Zは酸性基を示す。)で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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ヒトPD−1を認識する部分、ヒトPD−1が発現している細胞膜に存在する膜タンパク質を認識する部分およびリンカーからなるヒトPD−1に対し特異性を有する物質に関する。本発明のヒトPD−1に対する特異性を有する物質は、ヒトPD−1およびヒトPD−1が発現している細胞の膜に存在する膜タンパクを選択的に認識し、ヒトPD−1の抑制シグナルを伝達することができ、免疫異常による疾患の治療および/または予防に有用である。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中、RはH、アルキル;mは2、3;nは0〜2の整数;Rはフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン;Qは−CH−O−Cyc1、−CH−Cyc2、−L−Cyc3;R3aとR3bはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはR3aとR3bが一緒になってテトラヒドロ−2H−ピランを表わす。)で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式(I)で示される化合物はPGE受容体、とりわけそのサブタイプであるEP受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および/または治療に有用である。
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【課題】安定なオザグレルナトリウム含有プレミクスト注射剤の提供。
【解決手段】式(I)


で表わされるオザグレルナトリウムを、0.02mg/mL以上2mg/mL以下の濃度で含有し、所望によってさらに(A)電解質類、糖類、ビタミン類および蛋白アミノ酸類から選択される一種または二種以上および/または(B)pH調節剤を含有するpHが4.5乃至8.2の水溶液であり、かつオザグレル二量体が実質的に生成されないか、またはオザグレル二量体の生成量が0.1%未満である水溶液からなる安定なプレミクスト注射剤。オザグレル二量体の生成が抑えられるため、オザグレルナトリウムを、用時溶解や用時希釈の操作を必要としない希薄な溶液の状態で、かつ品質を劣化させることなく、安全な状態で臨床に提供することが可能である。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される8−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、EPアゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および/または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等(原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法)の予防および/または治療に有用である。
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【課題】シクロデキストリンを含んでいてもよいPGE1、またはPGE1シクロデキストリン包接化合物を含んでなる安定化された凍結乾燥品の提供。
【解決手段】シクロデキストリンを含んでいてもよいプロスタグランジンE1、またはPGE1シクロデキストリン包接化合物からなる製剤であり、水分含量が約1.5重量%未満であり、さらにマルトースを含む凍結乾燥品は、PGE1の分解物としてPGA1だけでなく、分解生成物(I)および/または分解生成物(II)の生成も抑制された、より安定化された凍結乾燥品。 (もっと読む)


ヒトアディポネクチンのレギュレーター配列を含むプロモーター領域を有するDNA、そのDNAで形質転換された形質転換体、その形質転換体を用いるヒトアディポネクチンプロモーター活性促進化合物のスクリーニング法およびスクリーニング用キット、その形質転換体を用いるシンドロームX、メタボリックシンドローム、マルチプルリスクファクター症候群、インスリン抵抗性症候群、死の四重奏、内臓脂肪症候群等の症候群、糖尿病、肥満、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症等の予防/治療薬のスクリーニング法、及びそれらを用いて得られる医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、CCR5の強結合部位に結合するアンタゴニストまたはアゴニスト、それらを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および/または癌疾患の予防および/または治療剤、CCR5の強結合部位に結合する化合物をスクリーニングする方法、そのスクリーニング方法によって選択されたアンタゴニストまたはアゴニストを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および/または癌疾患の予防および/または治療剤、ケモカイン受容体の強結合部位に結合するアゴニストまたはアンタゴニスト、それらを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および/または癌疾患の予防および/または治療剤、ケモカイン受容体の強結合部位に結合する化合物をスクリーニングする方法およびそのスクリーニング方法によって選択されたアンタゴニストまたはアゴニストを含有するアレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患および/または癌疾患の予防および/または治療剤に関する。本発明のアンタゴニストまたはアゴニストは、アレルギー疾患、炎症性疾患、免疫疾患または癌疾患の予防および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


【構成】エラスターゼ阻害剤と血液凝固系および/または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。例えば、一般式(IA)で示される化合物またはそれらの非毒性塩で示されるエラスターゼ阻害剤と一般式(IIB)、一般式(IIC)、一般式(IID)、一般式(IIE)で示される化合物、アプロチニン誘導体、アンチトロンビンIII誘導体、ヘパリン誘導体、ダナパロイドナトリウム、ヒルジン誘導体またはトロンボモジュリン誘導体またはそれらの非毒性塩で示される血液凝固系および/または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。
【化1】




【効果】これらの組み合わからなる医薬は、敗血症に伴う急性肺傷害や汎発性血管内血液凝固症だけでなく、肝・腎等の多臓器障害の予防および/または治療および患者の予後の改善に有用である。 (もっと読む)


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