説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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【構成】本発明は、一酸化窒素合成酵素阻害剤を有効成分として含有する脊柱管狭窄症の治療および/または予防剤に関する。より好ましくは、一般式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。)
で表わされる縮合ピペリジン化合物、その非毒性塩、またはその水和物を有効成分とする脊柱管狭窄症の治療および/または予防剤に関する。
【効果】ラット馬尾神経圧迫歩行障害モデルにおいて一酸化窒素合成酵素阻害剤は有効性を示した。すなわち、一酸化窒素合成酵素阻害剤は脊柱管狭窄症治療効果を有する。 (もっと読む)


【構成】エラスターゼ阻害剤と血液凝固系および/または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。例えば、一般式(IA)で示される化合物またはそれらの非毒性塩で示されるエラスターゼ阻害剤と一般式(IIB)、一般式(IIC)、一般式(IID)、一般式(IIE)で示される化合物、アプロチニン誘導体、アンチトロンビンIII誘導体、ヘパリン誘導体、ダナパロイドナトリウム、ヒルジン誘導体またはトロンボモジュリン誘導体またはそれらの非毒性塩で示される血液凝固系および/または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。
【化1】




【効果】これらの組み合わからなる医薬は、敗血症に伴う急性肺傷害や汎発性血管内血液凝固症だけでなく、肝・腎等の多臓器障害の予防および/または治療および患者の予後の改善に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。)で示される化合物、R3aが水素原子を表わすときには、その酸の塩、またはそれらの溶媒和物等を代表例とするアルドース還元酵素阻害化合物を含有してなる脊柱管狭窄症の予防および/または治療剤に関する。
本発明の治療剤は、腰部脊柱管狭窄症等の脊柱管狭窄症等の予防および/または治療に有効である。
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式(II)(式中、Rはアルキル基、単環式炭素環または複素環)で示される化合物をアンモニアによる開環反応に付し、続いて所望により保護反応に付すことを特徴とする式(I)(式中、Rは水素またはアミノ基の保護基)で示される化合物の製造方法ならびに式(IV)(式中、Rは置換アルキル基または置換アリール基、XおよびYは、XがORかつYがNHR、またはXがNHRかつYがOR、R、Rはそれぞれ独立して、水素原子、置換アルキル基または置換アリール基)で示される化合物およびその製造方法に関する。


式(I)、式(II)および式(IV)で示される化合物は医薬、農薬等の重要な中間体として有用である。
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【課題】 効率的に製造可能であり、安定でかつ付着性を軽減したリマプロスト アルファデクスを含有する経口投与用医薬組成物を提供する。
【解決手段】 リマプロスト アルファデクスとグルカン類を凍結乾燥し、さらにグルカン類(例えば、デキストリン、デキストランまたはプルラン等)および/または賦形剤(例えば、乳糖、トレハロース等)を添加することで、安定なリマプロスト アルファデクス錠を効率的に製造することができる。さらに、医薬組成物に含有される水分の中でも、特に自由水を低減させることで、医薬組成物に含有される水分によって有効成分が分解するのを回避することができる。 (もっと読む)


【課題】 品質劣化することなく長期保存可能な経口投与用医薬組成物を提供する。
【解決手段】 医薬組成物に含有される水分の中でも、特に自由水を低減させた医薬組成物は、内在性の水分によって有効成分が分解するのを回避することができる。したがって、湿度に不安定な有効成分を含有する医薬組成物であっても、医薬組成物中の水分活性値を約0.2以下にし、PTP包装などの密封包装を施したものは、有効成分が分解することなく長期保存することができる。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中の記号は明細書記載通り)で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式(I)で示される化合物は、LPA受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患(固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移)、増殖性疾患(異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症)、炎症・免疫系疾患(乾癬、腎症、肝炎、肺炎症)、分泌障害による疾患(シェーグレン症候群)、脳関連疾患(脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害)または慢性疾患(慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎)の予防および/または治療に有用である。
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プロスタグランジン(PG)I2アゴニスト、EP2アゴニストおよびEP4アゴニストから選択される1種または2種以上を含有する内因性修復因子産生促進剤に関する。プロスタグランジン(PG)I2アゴニスト、EP2アゴニストまたはEP4アゴニストは各種内因性修復因子産生促進作用があり、血管新生促進作用や幹細胞分化誘導作用を有するため、虚血性臓器障害(閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー病、心筋梗塞、狭心症、糖尿病性神経障害、脊柱管狭窄症、脳血管障害、脳梗塞、肺高血圧症、骨折またはアルツハイマー病等)、および各種細胞・臓器障害等の予防や治療に有用である。
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式(I)


(式中、Rは(i)水素原子、(ii)C1〜8アルキル、または(iii)−ORで置換されたC1〜8アルキルを表わし、Rは(i)水素原子、(ii)C1〜8アルキル、(iii)ベンジル、または(iv)C1〜8アルコキシで置換されたC1〜8アルキルを表わす。)で示されるヒドロキサム酸化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのプロドラッグを有効成分として含有する慢性閉塞性肺疾患の予防および/または治療剤。
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【解決手段】 一般式(I)で示されるN−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、R1はCOOH他を表わし、R2は水素、メチル他、(R3、R4)は、(メチル、メチル)他の組み合わせ、R5はイソプロピル他、Arはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、5−メチル−2−フリル、nは、0または1を表わす。
【効果】 一般式(I)で示される化合物は、プロスタグランジンE2受容体、特にEP1サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 (もっと読む)


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