説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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EDG−5拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式(I)
【化1】


(式中、全ての記号は明細書記載の通り。)
で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはEDG−5拮抗作用を有するので、EDG−5介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患(例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等)、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等)、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中、RおよびRは、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基を表わし、RおよびRは、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基もしくはオキソ基を表わし、Rは、酸化されていてもよいメチル基を表わし、n、mおよびpは、それぞれ独立して0または1〜3の整数を表わす。)で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのN−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、CRF拮抗作用を有し、精神神経系疾患または消化器系疾患の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。)で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそのプロドラッグ、またはそのシクロデキストリン包接化合物に関する。本発明化合物は、強いEP2アゴニスト作用、さらに強い眼圧低下作用を有し、かつ眼刺激性が少ないので、眼疾患、例えば緑内障、高眼圧症、黄斑浮腫、黄斑変性、網膜および視神経乳頭の血流減少、網膜および視神経張力上昇、近視、遠視、乱視、ドライアイ、網膜剥離、白内障等の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明のプランルカスト水和物を有効成分として含有する月経困難症の予防および/または治療剤は、有効性や安全性に優れ、月経困難症の症状である疼痛、下腹部症状、腰部症状、消化器症状、血管神経症状、精神症状、全身症状、めまい、悪心、顔面紅潮、発汗、唾液分泌亢進等を予防および/または治療できる。 (もっと読む)


本発明はプランルカスト水和物を有効成分として含有する滲出性中耳炎の予防および/または治療剤に関する。
本発明の滲出性中耳炎の予防および/または治療剤は、プランルカスト水和物は中耳滲出液を減少させる作用を有し、難聴、耳鳴、耳閉塞感等の諸症状を改善させる医薬として有用である。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中の記号は明細書記載通り。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、LPA受容体(特に、EDG−2)に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および/または慢性疾患の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


安全性が高く、かつ有効な馬尾神経組織血流増加剤を提供すること。
血圧降下作用の弱いプロスタグランジン様化合物のうち、馬尾神経組織血流増加作用を有する化合物(ただし、リマプロストを除く。)は、安全性の高い馬尾神経組織血流増加剤として有用である。したがって、例えば馬尾神経障害による腰痛、下肢の疼痛、下肢のしびれ、間欠跛行、膀胱直腸障害、又は性機能不全等の予防及び/又は治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)(式中、DおよびGは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、WおよびYは、結合手または主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わし、環Aおよび環Bは、少なくとも1個の炭素原子および少なくとも1個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Aと環Bは1個のスピロ炭素原子を共有する。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式(I)で示される化合物はMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。 (もっと読む)


本発明のシクロデキストリンを含んでいてもよいプロスタグランジンE1、またはPGE1シクロデキストリン包接化合物からなる製剤であり、水分含量が約1.5重量%未満であり、さらにマルトースを含む凍結乾燥品は、PGE1の分解物としてPGA1だけでなく、分解生成物(I)および/または分解生成物(II)の生成も抑制された、より安定化された凍結乾燥品であり、医薬として有用である。 (もっと読む)


本発明は、3−置換−(2S,3R)−2,3−エポキシプロピオン酸を用いた以下の(1)〜(3)の3−置換−(2R,3R)−2−保護されたアミノ−3−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の効率的な製造方法に関する。(1)3−置換−(2S,3R)−2,3−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンを用いて塩とした後、光学分割し、次いでアンモニアを用いてエポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法、(2)3−置換−(2S,3R)−2,3−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンと反応させてエポキシ基を開環し、光学分割し、次いで脱保護反応に付した後、保護基を導入する反応に付す方法、(3)3−置換−(2S,3R)−2,3−エポキシプロピオン酸をエステル化した後、擬似移動床式クロマトグラフィーにより光学分割し、次いでアンモニアを用いて、エポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法。 (もっと読む)


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