ファイザー株式会社により出願された特許
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置換ビシクロカルボキシアミド化合物
本発明は、式(I)の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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置換フェニルメチルビシクロカルボキシアミド化合物
本発明は、式(I)の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活動により誘発される疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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置換ピリジルメチルビシクロカルボキサミド化合物
本発明は、式(I):
【化1】
(式中、A1はNであり、A2はCR7であるか、又はA1はCR7であり、A2はNであり;
Y1、Y2及びY3は、それぞれ独立してCH又はNであり、Y4及びY5は、それぞれ独立してCR8又はNであるが、ただし、Y1、Y2、Y3、Y4及びY5の1個がNである場合、他はNでなく;R1及びR2は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル又はヒドロキシ(C1−C6)アルキル、であり;R3及びR8は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ−(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルチオ、(C1−C6)アルキルスルフィニル又は(C1−C6)アルキルスルホニルであり、R4は、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ−(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルキルスルホニル、ハロ(C1−C6)アルキルスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、[(C1−C6)アルキル]NH−又は[(C1−C6)アルキル]2N−であり;R5、R6及びR7は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル又は(C1−C6)アルコキシである)の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなVR1受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式(I)の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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置換N−二環式アルキル二環式カルボキシアミド化合物
本発明は、式(I)の化合物、およびVR1受容体の活性過剰によって引き起こされる、疼痛などの疾患状態の哺乳動物における治療でのその使用を提供する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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抗炎症剤及び鎮痛剤としてのアリール又はヘテロアリール縮合イミダゾール化合物
【課題】抗炎症剤及び鎮痛剤としての新規アリール又はヘテロアリール縮合イミダゾール化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I)で表される化合物又はその薬剤学的に許容することのできる塩を提供する。これらの化合物は、プロスタグランジンにより媒介される医学的状態、例えば痛み、発熱、又は炎症等の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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スルホニルベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、m、およびnはそれぞれ本明細書に記載のとおりである式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、HIV関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、GERD、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、COPD、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのCB2受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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アジスロマイシン類を有効成分とする帯電防止作用を有する組成物
【課題】帯電することのないアジスロマイシン類を含む医薬組成物の提供、および、当該アジスロマイシン類を含む組成物製剤の製造方法の提供。
【解決手段】含水二酸化ケイ素、アジスロマイシン類、および薬剤学的に許容される添加剤を含む、帯電を防止する医薬組成物である。有効成分としてのアジスロマイシン類含有組成物に含水二酸化ケイ素を加えることにより、組成物の帯電を防止することを達成する。含水二酸化ケイ素は、コーティング層、顆粒等製剤表面にあっても良く、顆粒等表面にあることがより好ましい。また、含水二酸化ケイ素を加えることにより、静電気が抑制され、分包機への付着等が抑制された、新規なアジスロマイシン類を有効成分とする顆粒等製剤の製造方法。
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5HT4受容体アゴニストとしてのインダゾールカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩(式中、R1、R2、R3、Aおよびmはそれぞれ本明細書に記載されているとおりである)およびこのような化合物を含有する組成物、およびこれらに限られないが、胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心臓血管障害、心不全、心臓不整脈、糖尿病および無呼吸症候群などの5−HT4アゴニスト活性により仲介される状態を治療する際のこのような化合物の使用に関する。
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ORL1−受容体アンタゴニストとしてのα−(アリール−またはヘテロアリール−メチル)−β−ピペリジノプロパン酸化合物
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるそのエステルもしくは塩に関し、ここで、R1およびR2は独立に、水素などを表し、R3はアリールなどを表し、−X−Y−は−CH2O−などを表し、nは0、1または2を表す。これらの化合物は、ORL1−受容体アンタゴニスト活性を有し、したがって疼痛、様々なCNS疾患などの疾患または状態を治療するために有用である。
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