説明

ダイト株式会社により出願された特許

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【課題】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とした、簡便な方法によるピタバスタチンカルシウムの製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とし、ワンポット反応により、アセトナイド保護基の脱保護反応、アルカリ溶液によるエステル加水分解反応を行い、ピタバスタチンの遊離体へ変換した後、ピタバスタチンの遊離体ピタバスタチンの遊離体を含有する反応溶液をそのまま用いて、ピタバスタチン・フェニルエチルアミン塩の変換した後、カリウム塩への塩交換を行い、更にカルシウム塩への塩交換を行う、ピタバスタチンカルシウムを工業的に製造し得る方法である。 (もっと読む)


【課題】アゼルニジピンについて、新規な結晶多形による3種の結晶の提供。
【解決手段】粉末X線回折パターンにおいて、ブラッグ角(2θ)9.68±0.1°、10.02±0.1°、17.52±0.1°、18.84±0.1°及び20.72±0.1°に特徴的回折ピークを有し示差走査熱量測定(DSC)において、120℃付近での吸収パターンを示すものであるC型結晶、ブラッグ角(2θ)においてそれぞれ特徴的回折ピークを有しDSCにおいて、108℃付近並びに81℃付近での吸収パターンを示すものであるE型結晶及びF型結晶であり、臨床的に使用されているアゼルニジピンは、C型、E型並びにF型結晶から結晶形変換されたA型結晶である。 (もっと読む)


【課題】アムロジピンの製造中間体である化合物について、工業的かつ簡便な方法で効率的な精製、製造する方法を提供すること。
【解決手段】アムロジピンの製造中間体である粗製の4−(2−クロロフェニル)−3−エトキシカルボニル−5−メトキシカルボニル−6−メチル−2−(2−フタルイミドエトキシ)メチル−1,4−ジヒドロピリジン(I)を、酢酸エステル溶媒に懸濁し、加温下に溶解させ、次いでこの溶液を冷却させることにより溶媒系から化合物(I)の酢酸エステル溶媒和物の結晶を析出させ、得られた溶媒和物の結晶を乾燥させ、脱溶媒和を行うことを特徴とする、精製された化合物(I)の製造方法である。 (もっと読む)


【課題】リセドロン酸の工業的製造方法として、操作性が良く、有害性の溶媒・試薬を用いることなく、有害性のガスが多量に発生することもなく、低コストな工業的に応用できる製造方法を提供すること。
【解決手段】反応促進剤としてポリリン酸及び/又は五酸化リン使用することを特徴とする、有機溶媒中で3−ピリジル酢酸と亜リン酸とを反応させることからなる1−ヒドロキシ−2−ピリジン−3−イルエチリデンジホスホン酸の製造方法であり、使用する有機溶媒が、トルエン又は酢酸エチルである製造方法である。 (もっと読む)


【課題】塩酸サルポグレラートの混合晶を工業的に製造すること、すなわち、塩酸サルポグレラートのII型結晶及びI型結晶の混合晶を工業的規模による再結晶手段で製造する方法の提供。
【解決手段】塩酸サルポグレラートの粗結晶の含水ケトン溶解液を、予め冷却しておいたケトン溶液中に滴下し、析出した結晶を濾取することを特徴とする上記の塩酸サルポグレラートのII型結晶及びI型結晶の混合晶の製造方法であり、得られたII型結晶:I型結晶の混合比が7:3〜9:1である塩酸サルポグレラートのII型結晶及びI型結晶の混合晶である。 (もっと読む)


【課題】これまで結晶多形が存在しないものであるとされていた塩酸テモカプリルについて、新規な結晶多形による2種の結晶を提供すること。
【解決手段】粉末X線回折パターンにおいて、ブラッグ角(2θ)3.80±0.1°、7.58±0.1°、15.22±0.1°、20.46±0.1°及び20.74±0.1°に特徴的回折ピークを有し、IRスペクトル(ペースト法)による波長1496cm−1及び755cm−1付近に吸収を認める塩酸テモカプリルのI型結晶、及びブラッグ角(2θ)3.70±0.1°、7.40±0.1°、14.86±0.1°、25.46±0.1°及び26.18±0.1°に特徴的回折ピークを有し、IRスペクトル測定法(ペースト法)による波長1496cm−1及び755cm1付近に吸収を認めない塩酸テモカプリルのII型結晶である。 (もっと読む)


【課題】エバスチンの粗結晶を微粉砕化する煩雑さを回避し、生体内投与した場合に、そのバイオアベイラビリティーが良好なものであり、また、口腔内速崩壊錠等として要求される特性を兼ね備えた口腔内速崩壊錠、錠剤、細粒剤等の製剤を提供すること。
【解決手段】エバスチンを有機溶剤に溶解し、乳糖又はマンニトールの粉体粒子に噴霧吸着させて得られたエバスチン吸着粉体粒子を用いてなる、エバスチンを有効成分として含有する細粒剤、顆粒剤、カプセル剤或いは錠剤、特に口腔内速崩壊錠であり、乳糖又はマンニトールの粉体粒子に対するエバスチンの噴霧吸着を、流動層造粒乾燥機により行うことからなる。 (もっと読む)


【課題】 従来の再結晶の繰り返し、その再結晶による化合物のロス等を回避し、簡単な操作で、収率よく、かつ高純度で塩酸ベニジピンを得る工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】 塩酸ベニジピンの粗結晶を、水単独あるいは水と混合する有機溶媒との混合溶液に加熱溶解した後、冷却することにより塩酸ベニジピンの一水和物の結晶を得、次いで得られた塩酸ベニジピンの一水和物の結晶をケトン系溶媒単独、あるいはこれとアルコール系溶媒との混合溶媒に加熱処理し、次いで冷却することを特徴とする高純度の塩酸ベニジピンの工業的製造方法である。 (もっと読む)


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