アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッドにより出願された特許
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ロスバスタチンカルシウム塩の改良された製造
特に、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、およびアテローム性動脈硬化症の治療に対して有効な医薬を製造する上で有用な(E)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イル](3R,5S)-3,5-ジヒドロキシ-ヘプト-6-エン酸カルシウム塩〔式(1)〕を製造するための改良された方法が開示されている。
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化学的方法
ヘック反応を介した、式Iの化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩の形成についての方法が記載されている。本方法において有用な中間体及び前記中間体を製造するための方法も記載されている。
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医薬組成物
【課題】従来の難点を克服するか、または少なくとも軽減し、更に、有効な薬物を頻繁に投与しなくてよい(例えば1日に一回)有利な特性を提供し、一方、少量の薬物を頻繁に(1日に2回以上)投与することで達成されるような血中(血漿)レベルを達成する可溶性の薬物、例えば11−[4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−1−ピペラジニル]−ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンまたは製剤学上認容性の塩の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび11−[4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−1−ピペラジニル]ジベンゾ−[b,f][1,4]チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩を、1種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤によって解決される。
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ピリミジン化合物を製造するための方法
式(1)の化合物を製造するための方法及び有用な中間体が提供される。その方法は、式R3R4N−C(=NH)NH2の化合物と触媒の存在下で式R1−CO−CH2−Eの化合物と式R2−CHX1X2の化合物を反応させジヒドロピリミジンを構築すること、及びそのジヒドロピリミジンを酸化して式(1)の化合物を構築することを含む。R1はH又はアルキル基であり、R2はH、アルキル基又はアリール基であり、R3とR4はそれぞれ独立に、H、アルキル基又はアリール基であるか、又はR3とR4はそれらが結合している窒素原子と共に5乃至7員へテロ環を形成してもよく、EはH、非置換アルキル基、アリール基又は電子吸引基であり、そして、X1及びX2はそれぞれ独立に脱離基であるか、又はX1とX2とで=Oを表す。
【化1】
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ロスバスタチンのカルシウム塩の製造法
高コレステロール血症、高リポタンパク血症、及びアテローム性動脈硬化症の治療に特に有用な医薬品の生産に有用である、(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプト−6−エン酸カルシウム塩の製造の改善法を記載する。 (もっと読む)
ロスバスタチン(E)−7−’4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−’メチル(メチルスルホニル)アミノ!ピリミジン−5−イル!(3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプタ−6−エン酸のカルシウム塩、および、それらの結晶質の中間体の製造方法
式(7):
(式中、Aは、アセタールまたはケタール保護基であり、Rは、アルキルである)で示される化合物からの、式(8)または式(10):
で示される単離された結晶化合物を介した、HMGCoAレダクターゼ阻害剤として有用な(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプタ−6−エン酸のカルシウム塩の製造方法が説明される。式7、8および10で示される結晶質の中間体もまた説明される。
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治療的処置
アテローム性動脈硬化症の予防または処置のためのおよび心臓血管イベントの予防のための、カンデサルタン(candesartan)およびロスバスタチン(rosuvastatin)を含む組合せが記載されている。 (もっと読む)
既知の抗高脂血症剤の多形体
本発明は、(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル]−(3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプト−6−エン酸のトリス(ヒドロキシメチル)メチルアンモニウム塩(1)の2つの新たな多形体、それらの製造方法および、とりわけ、高コレステロール血症、高リポタンパク血症およびアテローム性動脈硬化症の処置において有用な医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ビス[(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシ−6−ヘプテン酸]カルシウム塩の結晶形
ビス[(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシ−6−ヘプテン酸]カルシウム塩の二つの多形相、それらを製造するための方法、及びHMG Co−A還元酵素阻害剤としてのそれらの使用、について記述する。 (もっと読む)
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