【課題】従来の難点を克服するか、または少なくとも軽減し、更に、有効な薬物を頻繁に投与しなくてよい（例えば１日に一回）有利な特性を提供し、一方、少量の薬物を頻繁に（１日に２回以上）投与することで達成されるような血中（血漿）レベルを達成する可溶性の薬物、例えば１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたは製剤学上認容性の塩の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩を、１種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤によって解決される。 （もっと読む）

吸入器（１）用の充填されたキャニスター（１３８）を提供する方法、具体的には、キャニスター（１３８）を提供し、キャニスター（１３８）を薬剤の構成要素で充填する方法を開示しており、本キャニスター（１３８）は、加圧式の定量吸入器、好ましくは呼吸駆動式吸入器（１）での使用に適している。本方法は、周囲条件で空気によって実質的に充填されているキャニスター（１３８）を提供する工程、および、キャニスター（１３８）の開口部を例えば定量バルブ（１３４）で密封する工程を含む。密封された空気が充填されたキャニスター（１３８）に充填装置によって定量バルブ（１３４）を介して加圧された液体および／またはガスが分配される。加圧された液体および／またはガスは少なくとも噴射剤を含む。密封された空気が充填されたキャニスター（１３８）は、加圧された液体および／またはガスを分配する工程の前では実質的に噴射剤を含まない。その後、密封されたキャニスター（１３８）は、少なくとも多少の噴射剤と多少の空気とで実質的に充填される。好ましくは、密封されたキャニスター（１３８）は薬剤も含む。当業界において、圧力が充填されたキャニスターは、密封する直前に噴射剤でパージして空気を追い出す。本発明の方法はパージ工程を省略するものであり、密封されたキャニスター（１３８）は空気を含み、密封される前は噴射剤を含まない。 （もっと読む）

【課題】抗精神病薬として有用な１１−〔４−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）〕−１−ピペラジニルジベンゾチアゼピン誘導体を製造するための出発原料として有用なジベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】特定のニトロベンゼン誘導体と特定のチオサリチル酸誘導体とを反応させた後、得られた２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を還元し、得られた２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を更に脱水縮合することにより次式（５）


で示される化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、第一層としてメトホルミン徐放性（ＸＲ）または低質量のメトホルミンＸＲ製剤、第二層としてＳＧＬＴ２阻害剤製剤を含み、適宜フィルムコーティング剤を含んでいてもよい二層錠製剤に関連する。本発明は、二層錠製剤の製造方法および前記二層錠製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、低質量の錠剤、顆粒剤およびカプセル剤を提供するコンパクト性の改善されたメトホルミン徐放性（ＸＲ）製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、１つまたはそれ以上の経口および／または注射用抗糖尿病薬を用いて行われた治療レジメンが失敗に終わった２型糖尿病患者の治療方法であって、治療上の有効量のＳＧＬＴ２阻害剤を単独、別の１つの抗糖尿病薬および／または別の治療薬との組み合わせでかかる患者に投与することを特徴とする方法を提供する。ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン−Ｓ−プロピレングリコール溶媒和物ならびに１つまたはそれ以上の糖尿病薬および／または別の治療薬を含み、本発明で開示される方法に用いられる医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】ピリミジン化合物を製造するための方法及び有用な中間体の提供。
【解決手段】式Ｒ^３Ｒ^４Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２の化合物と触媒の存在下で式Ｒ^１−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｅの化合物と式Ｒ^２−ＣＨＸ^１Ｘ^２の化合物を反応させジヒドロピリミジンを構築すること、及びそのジヒドロピリミジンを酸化して式（１）の化合物を構築する方法。Ｒ^１はＨ又はアルキル基であり、Ｒ^２はＨ、アルキル基又はアリール基であり、Ｒ^３とＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル基又はアリール基であるか、又はＲ^３とＲ^４はそれらが結合している窒素原子と共に５乃至７員へテロ環を形成してもよく、ＥはＨ、非置換アルキル基、アリール基又は電子吸引基であり、そして、Ｘ^１及びＸ^２はそれぞれ独立に脱離基であるか、又はＸ^１とＸ^２とで＝Ｏを表す。
（もっと読む）

本願発明は、哺乳動物（とりわけヒト）の、何らかの原因、限定されないが例えば心血管事象による死のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はジペプチジルペプチダーゼ４（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。加えて、本願発明は哺乳動物（とりわけヒト）の致命的でない心筋梗塞および／または致命的でない脳卒中のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】新規の２−（６−置換−１，３−ジオキサン−４−イル）酢酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】相間移動触媒およびオキシ化剤の存在下、相間始動触媒として４級ホスホニウムイオンを使用することによる、およびオキシ化剤としてＯＹイオンを使用することによる、下記式（２）の２−（６−置換−１，３−ジオキサン−４−イル）酢酸誘導体における基Ｘの、基ＯＹへの変換方法。[Ｘはハロゲンを表し、Ｒ^１およびＲ^２およびＲ^３はそれぞれ独立にＣ１−４アルキル基を表し、またはＲ^１およびＲ^２はそれらが結合するＣ−原子と一緒になって、５または６員シクロアルキルを表し；ＹはＲ^Ａ−ＣＯ−またはＲ^Ｂ−ＳＯ_２−を表し、ここでＲ^Ａ、Ｒ^Ｂは１〜１２のＣ−原子を有するアルキル基またはアリール基の群から選択される。]
（もっと読む）