本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩の新規な群に関し：ここにおいて、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５及びｎは、明細書中に記載されたとおりであり、これは、癌のような、タンパク質キナーゼＢ（ＰＫＢ）によって仲介される疾病又は医学的状態の治療或いは予防において有用であることができる。本発明は、更に前記化合物を含んでなる医薬組成物、前記化合物を使用するＰＫＢによって仲介される疾病の治療の方法、及び式（Ｉ）の化合物を調製するための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ化合物アゼチジン‐２‐カルボン酸製造のための極めて容積効率のよい方法を提供する。
【解決手段】反応混合物１リットルにつき４‐アミノ‐２‐ハロ酪酸２０ｇ以上が環化される、４‐アミノ‐２‐ハロ酪酸からアゼチジン‐２‐カルボン酸への環化の方法。 （もっと読む）

式(I)


[式中、R^Hは、縮合シクロヘキセン環上の1個以上の場合により存在する置換基を表し；R¹は、Hおよびハロより選択され；R^Nは、Hおよび場合により置換されたC_1-10アルキルより選択され；かつR^C1およびR^C2は、独立して、H、R、C(=O)ORより選択され、ここで、Rは、場合により置換されたC_1-10アルキル、場合により置換されたC_5-20アリールまたは場合により置換されたC_3-20ヘテロシクリルであり；R^C1およびR^C2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により置換されたスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよい]の化合物。 （もっと読む）

活性成分としての化合物Ｐｈ（３−Ｃｌ）（５−ＯＣＨＦ_２）−（Ｒ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）−（Ｓ）Ａｚｅ−Ｐａｂ（ＯＭｅ）もしくは前記化合物の医薬的に許容しうる塩〔例えばスルホン酸塩（例えばベンゼンスルホン酸（ベシラート）塩）〕；および医薬的に許容しうる希釈剤もしくはキャリヤー；を含み、他の付随的に投与される薬物（特に、ＣＹＰ−４５０酵素によって代謝される薬物）との薬物−薬物相互作用を抑えつつ抗血栓治療効果をもたらすのに使用するための持続放出医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】新規な抗腫瘍薬を提供する。
【解決手段】二水素リン酸2-[[3-({4-[(5-{2-[(3-フルオロフェニル)アミノ]-2-オキソエチル}-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]-キナゾリン-7-イル}オキシ)プロピル](エチル)アミノ]エチル、または、製薬上許容できるその塩、これを含む医薬組成物、および療法におけるその使用。 （もっと読む）

【課題】本開示は、Ｈｅｄｇｅｈｏｇ経路を阻害するのに有用である複素環式アミド化合物と、Ｈｅｄｇｅｈｏｇ経路の阻害により単独又は一部媒介される疾患又は医学的状態を治療することにおけるそれらの使用に関する。
【解決手段】開示されるのは、式（ＩＡ）の化合物、これらの化合物の製造の方法、これらの化合物が含まれる医薬組成物、及び、そのような疾患及び医学的状態を被検者において治療するための医薬品の製造におけるこれらの化合物の使用である。 （もっと読む）

アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する化合物であって、式（Ｉ）［式中、ｎは、０〜３であり；ｐは、０または１であり；ｑは、０〜２であり；Ｒ_１およびＲ_２は、例えば、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノまたは（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ−であり、ここにおいて、Ｒａは、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、例えば、独立して、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；環Ａは、（４−６Ｃ）シクロアルカン、（７−１０Ｃ）ビシクロアルカンおよび（８−１２Ｃ）トリシクロアルカンより選択される二連結（di-linked）環または環系であって、各々、例えば、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシおよび（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルより選択される１個の置換基で置換されていてよいものであり；または環Ａは、フェニレンであって、例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシおよび（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルより選択される４個までの置換基で置換されていてよいものである］を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容しうる塩および／またはプロドラッグを、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および薬剤としてのそれらの使用と一緒に提供する。

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本発明は、紡錘体・チェックポイント・キナーゼすなわちチロシンスレオニンキナーゼ（ＴＴＫ）／単極紡錘体１（Ｍｐｓ１）に対して阻害活性を有し、従って、人などの温血動物での制癌効果に役立つ、式（Ｉ）の化学化合物またはその医薬的に許容可能な塩に関する。本発明はまた、単独あるいは他の増殖抑制剤との併用のための、前記化学化合物の製造工程、それらを含む医薬組成物、および、ＴＴＫ／Ｍｐｓ１が仲介する状態の治療のための薬剤の製造過程におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、ＫＤＲに対する標的化結合物質ならびにそのような結合物質の使用に関する。さらに具体的には、本発明は、ＫＤＲ指向性完全ヒトモノクローナル抗体に関する。記載される標的化結合物質は、ＫＤＲの活性および／または過剰産生と関連した疾患の治療に有用である。

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式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ａ^２又はＡ^３の１つはＮであり、他のものは、ＣＨ又はＮより独立して選択され；環Ｂは、明細書に定義されるように置換されていてもよい縮合５若しくは６員炭素環式又は複素環式環であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｎは、明細書に定義される通りである］の化合物。本化合物は、ＥｐｈＢ４又はＥｐｈＡ２の阻害剤であるので、癌のような状態の治療のための医薬組成物において有用であり得る。
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