本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの医薬組成物、並びにそれらの使用方法に関する。これら化合物は、骨髄増殖性障害および癌のための処置を提供する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物に：そしてその薬学的組成物に、そしてその使用法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害および癌の治療を提供する。
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【課題】血小板凝集に関連する血小板膜にあるＰ27受容体のアンタゴニストとして作用し、血栓症等に有用な新規化合物、及び該化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の新規なトリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物、及び該化合物の製造方法。


〔式中：Ｒ1は、１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい直鎖Ｃ3-5アルキルであり；Ｒ2は、１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいフェニル基であり；Ｒ3およびＲ4は、両方ともヒドロキシであり；Ｒは、ＸＯＨであり、ここでＸはＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2または結合である。〕 （もっと読む）

本発明は、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３，およびＲ^４が明細書に定義されたとおりである、式（Ｉ）：


のピリミジン化合物または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、当該化合物の調製方法、それらを含む医薬組成物、およびＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性の腫瘍またはその他の増殖性疾患の予防または治療において抗増殖剤として使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｂ細胞除去抗体と組み合わせたＣＨＫ１阻害剤の投与を含んでなる、Ｂ細胞リンパ腫及び白血病が含まれる血液系腫瘍又はＢ細胞関連腫瘍を治療するための療法を一部開示する。さらに本発明には、ＣＨＫ１阻害剤の投与を含んでなる癌治療に抵抗性である、Ｂ細胞リンパ腫及び白血病が含まれる血液系腫瘍又はＢ細胞関連腫瘍を治療することが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬組成物、そしてそれらの使用の方法に関する。これらの新規化合物は、骨髄増殖性障害と癌の治療法を提供する。
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本発明は、ヒトのような温血動物（任意に電離放射線で治療されていてもよい）において血管新生抑制作用および／または血管透過性抑制作用を生じさせる方法、具体的には、ＡＺＤ６２４４またはＭＥＫ阻害剤ＩＩ；ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩを含む医薬組成物を併用したＡＺＤ２１７１の投与を含む、癌の治療方法、具体的には充実性腫瘍に関連する癌の治療方法；ヒトまたは動物の体を療法によって治療する方法で使用するための、ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩを含む組み合わせ製品；ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩを含むキット；ヒトのような温血動物（任意に電離放射線で治療されていてもよい）において血管新生抑制作用および／または血管透過性抑制作用を生じさせるのに使用する医薬品の製造における、ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、およびアテローム性動脈硬化症の治療に有用なＨＭＧＣｏＡレダクターゼ阻害剤を製造する上での中間体として有用な、tert-ブチル(E)-(6-[2-[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イル]ビニル]-(4R,6S)-2,2-ジメチル[1,3]ジオキサン-4-イル)アセテートの製造法の提供。
【解決手段】ジフェニル[4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン-5-イルメチル]ホスフィンオキシドとtert-ブチル-2-[(4R,6S)-6-ホルミル-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-イル]アセテートとを強塩基の存在下で反応させる。 （もっと読む）

抗原ＰＤＧＦＲ−アルファに対して指向性のターゲテッド結合剤およびそれらの結合剤の使用を本明細書に開示する。より詳細には、本発明は抗原ＰＤＧＦＲ−アルファに対して指向性である完全ヒトモノクローナル抗体およびそれらの抗体の使用に関する。本発明の観点は、それらの抗体を発現するハイブリドーマまたは他の細胞系にも関する。記載したターゲテッド結合剤および抗体は、ＰＤＧＦＲ−アルファの活性および／または過剰発現に関連する疾患の診断薬として、またその処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性がある腫瘍や他の増殖状態の予防又は治療に抗増殖剤として使用する医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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