説明

アストラゼネカ アクチボラグにより出願された特許

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【課題】癌のような、タンパク質キナーゼB(PKB)によって仲介される疾病又は医学的状態の治療或いは予防において有用な化合物を提供する。
【解決手段】4−アミノ−N−(1−(4−クロロフェニル)エチル)−1−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)ピペリジン−4−カルボキシアミド、(S)−4−アミノ−N−(1−(4−クロロフェニル)エチル)−1−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)ピペリジン−4−カルボキシアミド等で例示される二環式縮合複素環化合物。更に該化合物を含んでなる医薬組成物、該化合物を使用するPKBによって仲介される疾病の治療の方法、及び該化合物を調製するための方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のピラジン誘導体またはその医薬的に許容できる塩(式中のn、mおよびRはそれぞれ明細書中に定めたいずれかの意味を有する);それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および骨関連の障害または状態の処置に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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【課題】コレステロール低下薬の使用、より詳細には特定の投与量または特定の範囲の投与量のHMG CoAレダクターゼ阻害薬の使用。
【解決手段】その必要があるヒト患者において、脂質レベルまたは脂質比を有益に変化させるための、特定の経口投与量または特定範囲の投与量の化合物(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル]−(3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプツ−6−エン酸またはその医薬的に許容できる塩の使用、ならびにそのような投与量を含む経口用として適するこの化合物または塩類の医薬組成物、ならびにその調製方法。 (もっと読む)


【課題】血管形成及び/又は亢進した血管透過性に関連した病態の治療方法の提供。
【解決手段】式(I)で示されるキナゾリン誘導体。


[式中、環Cは5〜6員の複素環式部分であり、Zは−O−、−NH−、−S−又は−CH2−であり、R1は水素、C1-4アルキル、C1-4アルコキシメチル、等の任意の置換基を示す。] (もっと読む)


本発明は式(I)の化合物の新規共結晶型(ここで共結晶形成分子は、グリコール酸、サリチル酸、デカン酸(カプリン酸)、ゲンチシン酸(2,5−ジヒドロキシ安息香酸)、グルタル酸、バニリン酸(4−ヒドロキシ−3−メトキシ安息香酸)、コハク酸、マロン酸又はマルトール(3−ヒドロキシ−2−メチル−4−ピロン)から選択される)や、それらの調製方法、そのような共結晶を含む医薬組成物、冠動脈、脳血管又は末梢血管疾患に罹患している患者における動脈の血栓性合併症を予防するために使用する薬剤の製造における化合物Aの共結晶の使用、及び治療上有効量の式(I)の化合物の共結晶を投与することによる、ヒト又は動物におけるそのような疾患の治療方法に関する。

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本発明は、式(I)[式中、R、R、R、R、R、R、R、R、n、及びRのそれぞれは、本明細書において上記に定義される意味のいずれも有する]のクロメノン誘導体又はその医薬的に許容される塩;それらの製造の方法;それらを含有する医薬組成物と、細胞増殖性障害の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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【課題】一過性下部食道括約筋弛緩(TLESR:transient lower esophageal sphincter relaxation)の抑制方法の提供。
【解決手段】一過性下部食道括約筋弛緩の抑制のための代謝型グルタミン酸受容体5アンタゴニストの使用。胃食道逆流症(GERD:gastro-esophageal reflux disease)の治療のための、ならびに吐き戻しおよび喘息の治療のための代謝型グルタミン酸受容体5アンタゴニストの使用。 (もっと読む)


芳香族又は複素芳香族ニトロ化合物は、支持体上の元素白金を含んでなる白金触媒の存在中で対応するアミンに接触的に水素化され;白金触媒は、モリブデン化合物及びリンが+5より少ない酸化状態を有するリン化合物、例えば次亜リン酸で改変され;触媒は、ハロゲン及び/又は硫黄含有置換基を持つニトロ化合物の水素化において特に有用である。 (もっと読む)


【課題】2型糖尿病のようなグルコキナーゼ(GLK)を介して仲介される疾患又は医学状態の治療又は予防に有用である化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩(式中、環Aは、O、S及びNから独立して選択される1、2又は3個の環ヘテロ原子を含有する5又は6員のヘテロアリール環である)の新規グループ。前記化合物を含んでなる医薬組成物、前記化合物を使用するGLKにより仲介される疾患の治療方法、及び式(I)の化合物を製造するための方法。
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【課題】抗血管形成効果及び/又は血管透過性抑制効果を有し、VEGFの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。


[式中、環Cは、O、N及びSから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり;Zは−O−、−NH−、−S−、−CH2−又は直接の結合であり;nは0〜5の整数であり;mは0〜3の整数であり;R2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、R1は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。] (もっと読む)


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