説明

アストラゼネカ アクチボラグにより出願された特許

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本発明は、式(I)の新規の医薬的に有用な化合物、特に、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的にはトロンビンの競合阻害剤である化合物、医薬品としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、及びそれらの生成への合成経路に関する。

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【課題】特定の医薬を調節送達する新規な調節放出型医薬配合物の調製、及び血栓症の治療または予防における該配合物の使用方法を提供する。
【解決手段】有効成分として式(I)の化合物[式中:Rは、1個以上のフルオロ置換基により置換されたC1-2アルキルを表わし;Rは、水素、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表わし;nは、0、1または2を表わす]またはその医薬的に許容できる塩;および医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーを含み;ただし式(I)の化合物が塩の形である場合にのみ配合物はイオタ−カラゲナンおよび中性ゲル化性ポリマーを含有しうる、調節放出型の医薬組成物;そのような配合物は心血管障害の処置のために有用である。
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式(Ia)または式(Ib):(Ib)を有する新規な化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および療法でのそれらの使用を提供する。

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式1の化合物の調製方法、式5の化合物、または、それらのリン酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩またはフマル酸塩の調製における該方法の使用、及び治療に使用される組成物における該フマル酸塩の使用が提供される。

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本発明は、接着斑キナーゼの機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含む医薬組成物、温血動物(例えばヒト)における癌のような病気の治療に使用するための、医薬品としてのそれらの使用、および、医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式(I)の化合物:


およびそれらの塩類、医薬組成物、使用方法、ならびにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害および癌の処置を提供する。 (もっと読む)


式(I)の化学化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用と細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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式(I)の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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【化1】


本発明は、新しい式(I)の化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにこれらの化合物の、体重増加、2型糖尿病及び脂質異常症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾因子模倣剤としての使用に関する。
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本発明は、新規な式(I)の化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに体重増加、2型糖尿病及び脂質異常症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾因子模倣剤としての、これらの化合物の使用に関する。
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