説明

アストラゼネカ アクチボラグにより出願された特許

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【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物4−(4−ブロモ−2−フルオロアニリノ)−6−メトキシ−7−(1−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 (もっと読む)


【課題】抗血管新生活性を保有して、それ故に動物又はヒトの体内で血管新生と関連した疾患状態の治療の方法に有用である薬剤の提供。
【解決手段】アンジオポエチン−2の生物学的活性のアンタゴニストとVEGF−A、及び/又はKDR、及び/又はFlt1の生物学的活性のアンタゴニストの組合せと、そのようなアンタゴニストの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


[式中、Rはヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;RとRはH等;RとRはH等;Rはヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;RはH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;RとRはH等;nは1〜8の数を表す] (もっと読む)


【課題】本発明は、式(I)の化学化合物の新規形態を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物の諸形態、特に結晶形及び非晶形、より特定すると、4つの結晶形と1つの非晶形に関する。さらに本発明は、そのような諸形態の製造法、結晶形及び/又は非晶形の化合物を含んでなる医薬組成物、及びそのような諸形態の治療使用に関する。 (もっと読む)


【課題】血管新生および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および/または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


[式中、環Aは、フェニル環、または本明細書中に定義のような5員または6員複素環式環であり;Zは、−O−、−NH−または−S−であり;mは、0〜5までの整数である。] (もっと読む)


【課題】Trk(トロポミオシン関連キナーゼ)活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のピラゾール誘導体。
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【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤(ARI)、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、又はアンジオテンシンII(AII)拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】[4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル]ボロン酸の化学製造法の提供。
【解決手段】下式で表される化合物の製造法であって、


(式中、X1はO、NR1又はSから選択され、そして、X2はCH又はNから選択され、ここで、R1は窒素保護基である。)例えば、2-(4-ブロモフェニル)-1,3,4-オキサジアゾールの(i)メチル−又は場合により置換アリール−リチウム、次いで、(ii)n−ブチル−、s−ブチル−、t−ブチル−又はn−ヘキシル−リチウム、次いで、(iii)-ボレートエステルとの逐次反応を含む、前記製造法。 (もっと読む)


【課題】医薬的に活性な存在体の合成に使用できる中間体の調製方法におけるシクロプロピルカルボン酸エステルの使用並びにこれらの方法による中間体を提供する。
【解決手段】以下の式(I)の化合物の調製方法であって、


(式中Rは3,4−ジフルオロフェニルであり、Yは、メントキシである)以下の式(II):


の化合物を、溶媒の存在下で−10℃〜90℃の温度で、ジメチルスルホキソニウムメチリドと接触させることを含んでなる方法。 (もっと読む)


【課題】化合物7α−[9−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロペンチルスルフィニル)ノニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオールを含有する、注射による投与に適する新規な徐放性製剤を提供する。
【解決手段】フルベストラント、製剤の容積当たり30重量%以下の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり少なくとも1重量%の、リシノレエートビヒクルに混和性の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤、および注射後少なくとも2週間は少なくとも2.5ng/mlの血漿フルベストラント濃度を達成しうる製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。 (もっと読む)


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