【課題】光学的に実質上純粋な（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの新規結晶状多形体の提供。
【解決手段】特定のピーク位置を有するＸ線回折図によって特徴づけられる（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの結晶状多形体Ｉ。多形体Ｉは、実質上純粋な（−）エナンチオマーを製造するために、（−）エナンチオマーが豊富な、前もって回収された［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルを、アセトン溶媒中で懸濁し、この混合物を還流し、沈殿物を濾過することにより得ることができる。 （もっと読む）

本開示は、パーキンソン病の治療方法であって、パーキンソン病の治療を必要とする患者に、(ｉ)５０ｍｇ〜３００ｍｇのレボドパ、(ii)２５ｍｇ〜１５０ｍｇのカルビドパまたは治療的に等価な量の他の芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ阻害剤、および(iii)５０ｍｇ〜３００ｍｇのエンタカポンであって、カルビドパに対するエンタカポンの割合が重量で０.３３：１.０〜３.２：１.０であるエンタカポン、２５ｍｇ〜２００ｍｇの中程度に強力なＣＯＭＴ阻害剤であって、カルビドパに対する該ＣＯＭＴ阻害剤の割合が重量で０.１６：１.０〜３.０８：１.０であるＣＯＭＴ阻害剤、または１ｍｇ〜１００ｍｇの極めて強力なＣＯＭＴ阻害剤であって、カルビドパに対する該ＣＯＭＴ阻害剤の割合は、重量で０.００６：１.０〜１.５４：１.０であるＣＯＭＴ阻害剤を、同時にまたは連続的に投与することを含む方法を提供する。当該方法に使用される医薬製剤も開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₆、Ａ、ＢおよびＥは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびＡＲ拮抗作用が望まれる他のＡＲ依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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式（Ｉ）の化合物（式中Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは特許請求の範囲において定義したものである）は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、それによりアルファ２Ｃアンタゴニストとして有用である。
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【課題】制御された様式で、望ましくない効果をあまり起こさないでレボシメンダンを放出する経口用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、ならびにｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するため、および２０ｎｇ／ｍｌ未満、好ましくは１０ｎｇ／ｍｌ未満の代謝産物（II）の定常状態血漿中レベルを提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物。ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、およびｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物であって、少なくとも９０パーセントのレボシメンダン含有量に対し、リン酸緩衝液ｐＨ５．８（５０または１００ｒｐｍ）における米国薬局方ＸＸIIかご集合法にもとづいて決定された全インビトロ溶解時間が実質的に１時間から４時間のあいだである組成物。 （もっと読む）

【課題】心不全治療のための複合製剤を提供する。
【解決手段】レボシメンダンまたはその薬学的に許容し得る塩とβ−アドレナリン受容体アンタゴニストとの組み合わせを患者に投与することからなる、心不全処置のための複合治療。レボシメンダンまたはその薬学的に許容し得る塩を、β−アドレナリン受容体アンタゴニストと組み合わせて含有する、心不全患者の死亡率低下剤。該組み合わせは、心不全患者の死亡率を相乗作用的に減少させる。 （もっと読む）

【課題】リンパ組織、とくにたとえばリンパ管腫、転移性リンパ節ならびに炎症性疾患、感染性疾患および免疫性疾患などの疾患状態のリンパ管および高内皮性小静脈における変化を検出するための診断道具を提供すること。
【解決手段】モノクローナル抗ＦＬＴ４抗体は、リンパ管および高内皮性小静脈の内皮細胞に対する特異的マーカーとして、リンパ組織、とくにたとえばリンパ管腫、転移性リンパ節ならびに炎症性疾患、感染性疾患および免疫性疾患などの疾患状態のリンパ管および高内皮性小静脈における変化を検出するための診断道具として有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは、特許請求の範囲の定義のとおりである）の化合物は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、したがって、末梢および中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および症状の治療に有用である。
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【課題】ラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法、および光学的に実質上純粋な（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの新規結晶状多形体の提供。
【解決手段】ａ）前記ラセミ混合物を酢酸エチル溶媒中でＤ−またはＬ−酒石酸と接触させる工程、ｂ）結晶状塩を回収する工程；およびｃ）任意に前記塩を塩基化して対応する遊離塩基を形成する工程を含むラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法。特定のピーク位置を有するＸ線回折図によって特徴づけられる（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの結晶状多形体Ｉ。 （もっと読む）