説明

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフトにより出願された特許

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【課題】カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用な新規化合物などの提供。
【解決手段】下記式(I):
[式中、R1, R2, R3及びR4は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
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本発明は、下記一般式I:
[式中、R6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R9は、水素原子であり、そしてR11は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R9及びR11は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−4−エン−21,17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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【課題】新規なリポキシンA4類似体類の提供。
【解決手段】式(I):[R1,R2,R3,R4及びR5は本明細書に記載される通りである]で表されるリポキシンA4類似体類、及び11位が2重結合が3重結合に代わった7,9,13,−トリエン−11−イン誘導体。
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本発明は、d=20.48Å及びd=4.34Åに特徴的なピークを示す無水形態、並びにd=9.8Å及びd=4.6Åに特徴的なピークを示す水和物形態におけるリポキシンA類似体の結晶性の酸を目的とする。
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本発明は、フッ素原子が19Fであるフッ素化されたグルタミン酸(グルタメート)及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸(グルタメート)及びグルタミン誘導体は一般式Iの1又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び/又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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[F−18]−ラベル化L−グルタミン酸の化合物および合成、[F−18]−ラベル化L−グルタミン酸塩、式(I)のその誘導体、およびそれらの使用法が記載されている。 (もっと読む)


式(I)の[F−18]−ラベル化L−グルタミン酸、[F−18]−ラベル化L−グルタメート、その誘導体の化合物及び合成ならびにその使用が記載される。
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本発明は、式の20,20,21,21,21−ペンタフルオロ−17−ヒドロキシ−11β−[4−(ヒドロキシアセチル)フェニル]−19−ノル−17α−プレグナ−4,9−ジエン−3−オンの治療計画及び組み合わせ生成物に関する。本発明は、特に、上記のプロゲステロンアンタゴニストを第一相で投与し、且つプロゲストゲンを第二相で投与する婦人科系障害の治療のための連続的計画に関する。
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【課題】ヒトED-Bを結合し、そして抗体VHドメイン及び抗体VLドメインを含んで成る抗原−結合部位を含んで成る特異的結合メンバーの提供。
【解決手段】フィブロネクチンの脈管形成マーカーED-Bドメインに対して、ヒト組換えscFv、L19を用いて、インビボで腫瘍血管を選択的に標的化することに関する。好ましい態様においては、L19の可変領域を有する完全なヒトIgG1が使用される。他の態様においては、天然において、そのCOOH末端でシステインを含み、そして共有結合されたダイマーを形成する分泌IgEイソフォームの不変CH4ドメインにscFv L19を融合することによって生成されるミニ−免疫グロブリンが使用される。抗体型の異なったインビボ挙動性が、臨床学的必要性及び疾病に依存して、異なった診断及び/又は治療目的のために開発できる。抗体分子は、記載のようにしてラベルされ得る。 (もっと読む)


本発明は、ホジキンリンパ腫、特に一次治療抵抗性ホジキンリンパ種又は化学療法後の再発性ホジキンリンパ腫を有する患者、及び一次組合されたモダリティー療法について予定されるホジキンリンパ腫患者のための処理方法への、ED−Bフィブロネクチンに対して特異的に結合する放射性ラベルされた分子の使用に関する。 (もっと読む)


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