説明

中国科学院上海薬物研究所により出願された特許

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本発明は、ウリ科(Cucurbitaceae)ニガウリ属のニガウリ(Momordica charantia L.)から分離して得られた、下記一般式に示されるククルビタン型トリテルペン化合物の糖尿病および肥満の予防および治療用の薬剤の調製における医薬用途に関する。前記ククルビタン型トリテルペン化合物は、グルコース取込み促進剤、グルコース輸送体4(GLUT4)の膜移行のアゴニスト、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の活性化剤であるので、糖尿病および肥満を予防および治療することができる。

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本発明は、4-[9-(6-アミノプリン基)]-2(S)-ヒドロキシ酪酸メチルエステルを調製及び精製する新規な方法に関する。当該方法は、安価で獲得しやすいL-リンゴ酸を出発原料として、1位のカルボキシ基と2位のヒドロキシ基が同時に保護された後、中間体Iを得る。中間体Iが中間体アルコールIIに選択的に還元され、中間体アルコールII中のヒドロキシ基が更に脱離しやすい基に転化され、中間体IIIを得る。中間体IIIとアデニンを求核置換反応させることにより、中間体IVを得て、中間体IVに対し、メタノール中で且つ酸や塩基の作用下で、その保護基を除去すると共にメチルエステル化させ、4-[9-(6-アミノプリン基)]-2(S)-ヒドロキシ酪酸メチルエステルの粗製品を得る。再結晶によって粗製品を精製した後、精製品を得る。本工程は、従来の調製方法と比べ、コストが安く、条件が温和で、反応過程におけるキラル中心のラセミ化が起こりにくく、生産効率が高い等という特徴を有するので、生成物の品質と収率が向上し、コストが大幅に低下し、大規模な調製に適する。 (もっと読む)


本発明は、薬剤化学領域に属し、下記一般式に示された構造を持つα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩に関し、また、該化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む薬剤組成物に関する。本発明のα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩は、生体内外での抗腫瘍及び/又は抗がん活性を有し、各種類の腫瘍細胞及び/又はがん細胞に効果的に対抗でき、腫瘍及び/又はがんの治療薬の調製に用いることができる。

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【課題】当該系化合物の製造方法及び当該系化合物又はその塩が抗II型糖尿病用薬物に応用されることに関する。
【解決手段】本発明は一般式(1)で表されるベンゾピラン系化合物又はその塩を提供する。
【化1】


(ただし、一般式(I)において3、4位は単重結合或二重結合であり、R1は水素原子又は置換されていてもよいC1−C6アルキルであり、R2は水素原子、置換されていてもよいC1−C6アルキル又は置換されていてもよい芳香族環基又は芳香族複素環基である。)
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本発明は以下の一般式(I)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化1】


(ただし、一般式(I)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はR又はS型であり、R1は水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、R2は水素原子又は置換されていてもよいC1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(I)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
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