本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼの阻害剤である、一般式（Ｉ）の３−ヒドロキシピロリジン化合物に関する。本発明は、さらに、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼが阻害されることが望ましい疾患又は状態（癌など）の治療における当該化合物の使用、及び、該化合物を含有する医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するヌクレオシダーゼ阻害剤及びヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体、薬剤としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物を使用してある種の疾患を治療する方法、これらの化合物を調製する方法、並びにこれらの化合物の調製に有用な中間体（式中、Ｗ及びＸは、それぞれ独立に、水素、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、及びＣＨ_２ＳＱから選択され；Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、ＣＨ_２ＳＱ、ＳＱ、ＯＱ、及びＱから選択され；Ｑは、各々がヒドロキシ、ハロゲン、メトキシ、アミノ、又はカルボキシから選択される１個又は複数の置換基で場合により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｒ^１は式（ＩＩ）の基であるか、又はＲ^１は式（ＩＩＩ）の基であり；Ａは、Ｎ、ＣＨ、及びＣＲ^２から選択され、Ｒ^２は、ハロゲン、アルキル、アラルキル、アリール、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＳＲ^５から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５はそれぞれ、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり、Ｒ^２は、Ｒ^２がアルキル、アラルキル、又はアリールである場合、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されており；Ｂは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、ＳＨ、水素、及びハロゲンから選択され、Ｒ^６は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｄは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^７、水素、ハロゲン、及びＳＣＨ_３から選択され、Ｒ^７は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｅは、Ｎ及びＣＨから選択され；Ｇは、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたＣ_１〜４の飽和又は不飽和アルキル基であるか、或いはＧは存在しない）、又はその互変異性体、又は薬剤として許容されるその塩、又はそのエステル、又はそのプロドラッグ。
［化１］


［化２］


［化３］
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本発明は、Ｌ鏡像異性体のヌクレオシドアナログである式（Ｉ）の化合物、並びに同化合物を含有する医薬組成物、同化合物を使用して癌、細菌感染症、寄生虫感染症及びＴ細胞介在性疾患を含む特定の疾患を治療する方法、同化合物を調製するプロセス、並びに同化合物の調製において有用な中間体に関する。 （もっと読む）