本発明は、リファキシミン粉体及びその調製方法を記載する。本発明はまた、前記リファキシミン、薬学的に許容可能な賦形剤及び必要に応じて他の成分を含む固体形態の医薬組成物に関する。本発明による組成物は、経口投与に適しており、リファキシミンを徐放させ、それにより患者が長期持続効果を得られることによって特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体を提供する。
【解決手段】原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体（リファキシミンαおよびリファキシミンβ）、および貧結晶性多形体（リファキシミンγ）。経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

【課題】リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体を提供する。
【解決手段】原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の貧結晶性多形体（リファキシミンγ）。経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

抗菌性を有するリファマイシン誘導体を含む化合物が開示され、ここで、この化合物は、以下の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒは水素又はアセチルであり；Ｒ_１及びＲ_２は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジルオキシ、モノ−及びジ−（Ｃ_１−３）アルキルアミノ−（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−３）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル、ヒドロキシ−メチル、ヒドロキシ−（Ｃ_２−４）−アルキル、及びニトロからなる群より選択されるか；あるいはＲ_１及びＲ_２は、ピリジン核の連続する２つの炭素原子とともに、任意に１つ又は２つのメチル又はエチル基によって置換されたベンゼン環を形成し；かつＲ_３はヒドロキシアルキル（Ｃ_１−４）である）を有する。さらに、これらの化合物を得るための方法が記載される。これらの化合物は抗菌性を有する。 （もっと読む）

ポリオールはリファキシミンの多形型、特にβ型を安定化する。少なくとも２個の水酸基を有するポリオールをリファキシミン粉末に添加すると、多形βは安定で、周囲湿度にかかわらず経時的に安定性を保つ。本発明においては、医薬製品を与えることができる純粋で安定な多形型からなる製剤を調製する方法を記載する。 （もっと読む）

本発明の対象は、経口用および局所用のリファキシミンを含む医薬製剤の製造において有用であると共に、粗リファキシミンをエチルアルコールに加熱溶解すること、水を定められた温度で定められた時間加えることにより生成物の結晶化を引き起こすこと、および続いて、最終生成物中の設定含水量に至るまで制御条件下に乾燥することにより実施される結晶化プロセスにより得られる、リファキシミンδおよびリファキシミンεと呼ばれる抗生物質リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶多形である。 （もっと読む）

本発明の目的は、１．５〜４．０のｐＨ値において不溶性であり５．０〜７．５のｐＨ値において可溶性であるポリマーにより胃抵抗性にされた微粒子の形状のリファキシミンを含む薬剤組成物、その製造方法、および炎症性腸疾患（ＩＢＤ）および主にクローン病の治療において有用な医薬製剤の製造におけるその使用である。 （もっと読む）

経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用でき、原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体、リファキシミンαおよびリファキシミンβという、およびリファキシミンγという貧結晶性多形体が本発明の目的である。 （もっと読む）