【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＦＵをアッセイするための、方法、組成物、装置およびキットを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）（式中、Ａは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され、Ｂは、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、複素環または炭素環基から選択され、Ｒ１は、ヒドロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ハロ、イオウおよびチオアルキルから選択される）の化合物。一つの実施形態において、本発明は、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物の１種以上と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物に関する。式Ｉ〜ＩＩＩの化合物に発見された特定な活性の１つは、抗癌作用である。
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本発明は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置に有用な新規な化合物を提供する。本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに該化合物および塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置および予防のために使用することができる。第１の態様において、本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに、小胞輸送障害に関連する疾患を治療および／または防止する際に使用するためのかかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＡＤの治療のためのより有効で安全な薬剤を提供すること。
【解決手段】一般に本発明は、絶食患者に単回経口投与すると、ｍＬあたり約３０〜９５μｇのＣ_ｍａｘを与える活性成分としてのＲ−フルルビプロフェンを有する薬学的用量に関する。記載されたガイドラインに従って１日２回、少なくとも４ヶ月、軽度から中程度のアルツハイマー病を有する（またはアルツハイマー病に対する予防を希望する）個体にその用量を投与すると、認知試験で特徴付けられる認知機能の減退の改善または減少が患者で観察される。本発明の組成物は少なくとも１つ以上の薬学的に受容可能な賦形剤、塩または担体と共に処方される。 （もっと読む）

本発明は、（Ｒ）−２−（２−フルオロ−４−ビフェニリル）プロピオン酸を活性医薬品成分として含む、薬剤含有率の高い製剤に関する。例えば、本発明によれば、５５〜９０重量％の（Ｒ）−２−（２−フルオロ−４−ビフェニリル）プロピオン酸と、１０〜４５重量％の賦形剤とを含む単位投与量形態であって、該単位投与量形態が、２００ｍｇ以上の（Ｒ）−２−（２−フルオロ−４−ビフェニリル）プロピオン酸を有する、単位投与量形態が提供される。
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本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物の薬学的組成物および投薬組成物に関し、そのような処置を必要とする患者にそのような化合物を非経口送達するための注射可能処方物を含む。また、組成物を作製し、使用する方法が特徴付けられ、腫瘍性疾患を処置するための方法が含まれる。本発明の化合物は、腫瘍細胞におけるアポトーシスの誘導および動物における癌の処置に有効であり、そして哺乳動物、特にヒトにおける癌またはその他の過剰増殖性細胞障害の処置に潜在的に有効である。 （もっと読む）

カスパーゼの活性化剤およびアポト−シスの誘発剤として有効な４−アリールアミノ−キナゾリン類およびそれらの類縁体を開示する。本発明の化合物は、異常細胞の無制御増殖および拡散が生じる種々の臨床病態の治療において有用であり、特に、脳癌の治療におけるこれらの化合物の使用に対して有用である。アポトーシスの誘導、カスパーゼ類の活性化、チューブリンの阻害、またはトポイソメラーゼの阻害に応答する脳または中枢神経系の疾患の治療を必要とする哺乳動物を治療するのに有用な薬剤の製造のための、本発明の化合物の使用が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般的に薬学的組成物と関連しており、特に、液体の薬学的処方物、およびこの処方物の調製および使用の方法に関連している。本発明は、哺乳動物の細胞のアポトーシスを誘発する疎水性の薬学的因子のバイオアベイラビリティを向上させる薬学的組成物を特徴づける。また、特徴づけられたものは、このような疎水性の薬学的因子をこのような処置が必要な患者に非経口的に投与するための注入可能な処方物、および細胞の増殖性または過剰増殖性の疾患および障害の処置のための方法を包含する、組成物および処方物両方の調製および使用の方法である。 （もっと読む）