説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

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構造式(I)の芳香族複素環化合物は、ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。本発明の化合物は、異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状、例えば心血管系疾患、例えばアテローム性動脈硬化症;肥満;2型糖尿病;インスリン抵抗性;高血糖;メタボリックシンドローム;神経学的疾患;癌及び肝脂肪変の予防及び治療に有用である。
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【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、DP受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。 (もっと読む)


式Iの化合物は、PGD2受容体であるCRTH2のアンタゴニストであり、そのため喘息などのCRTH2媒介性疾患の治療および/または予防に有用である。
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(+){7R−[[(4−フルオロフェニル)スルホニル](メチル)アミノ]−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−10−イル}酢酸化合物およびその薬学的に許容可能な塩は、PGD受容体、CRTH2、のアンタゴニストであり、そうであるので喘息などのCRTH2介在性疾患の治療および/または予防に有用である。
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式Iの化合物は、PGD2受容体であるCRTH2の拮抗薬であり、したがって
喘息などのCRTH2介在疾患の治療および/または予防に有用である。
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構造式Iの芳香族複素環化合物は、その他の公知のステアロイルコエンザイムAデサチュラーゼに対して、ステアロイルコエンザイムA δ−9デサチュラーゼ(SCD1)の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管系疾患;肥満;糖尿病;神経疾患;メタボリックシンドローム;インスリン抵抗性;及び肝脂肪変性を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
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本発明は、エナンチオマー的に富化されたキラルアミンを生成するための、キラルホスフィン誘導体で修飾された遷移金属ベースの触媒を使用した、異性体N−Hイミン(N−未置換)のエナンチオ選択的水素化に関する。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する、神経及び精神疾患及び障害の治療又は予防において有用であるピリジルピペリジン化合物を調製するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、4位にイソキノロンを担持し、式(I):


を有する3,4−置換ピペリジニルをベースとするレニン阻害剤化合物に関する。本発明は更に、前記化合物を含む医薬組成物、並びに心血管イベント及び腎不全の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、4位置にオキソピリジンを保有し、かつ式(I)を有する3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、この化合物を含む医薬組成物、並びに心血管系イベント及び腎不全を治療するのにおけるその使用に関する。
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