説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

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構造式Iの置換複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器疾患;肥満症;2型糖尿病;インシュリン耐性;高血糖症;メタボリックシンドローム、神経疾患;癌及び肝脂肪変性を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化1】

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構造式Iの複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。本発明の化合物は、循環器疾患;アテローム性動脈硬化症;肥満症;糖尿病;神経疾患;メタボリックシンドローム;インシュリン耐性;癌;肝脂肪変性及び非アルコール性脂肪肝疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。HetAr−W−X−Ar(I) (もっと読む)


本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

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構造式Iの置換2−ナフトエ酸は、GPR105タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に2型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化1】

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哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び/または予防において有用であり得る。本発明の式I:


を有する化合物は上記した疾患を治療及び/または予防することができる。
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本出願は、結晶性のモンテルカスト1,2−エタンジスルホン酸塩およびN,N’−ジベンジルエチレンジアミン塩に関する。これらの塩は、ロイコトリエン媒介疾患および障害の治療のための治療薬として有用である。本出願は、また、前記塩、ならびに塩および任意選択で他の治療薬を含む医薬組成物を調製するための方法ならびに中間体にも関する。
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本発明は、モンテルカスト酸と、PDE−4阻害剤及び吸入コルチコステロイドから選択される第2の活性薬剤とを含む吸入組成物を提供する。また、このような組成物を用いて喘息などの呼吸器疾患を治療する方法も提供する。
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本発明は、式(I)のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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本発明は疼痛および炎症を治療するために有用なEP4アンタゴニストであるチオフェンカルボキサミド誘導体の製造方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の非環式アミノアミドに関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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