説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

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本発明は、下記式で示され、PTP−1B酵素の阻害剤である新しい部類の化合物を包含する。また、本発明は上記(式I)の化合物を含有する医薬組成物、及び糖尿病を含むPTP−1B媒介疾患の治療又は予防方法をも包含する。
【化1】

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構造式(I)のアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Aデサチュラーゼと比較してステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心臓血管疾患;肥満症;糖尿病;神経性疾患;メタボリックシンドローム;インシュリン抵抗性及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝障害に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化1】

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本発明は、構造(式I)を有する二置換ピペリジニルレニン阻害剤化合物、並びに心血管系イベント及び腎不全の治療におけるそれらの使用に関する。
【化1】

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【課題】本発明は、カテプシンK、カテプシンL、カテプシンSおよびカテプシンBの阻害剤(これらに限定されない)を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患(骨粗鬆症など)を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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【課題】アテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤の提供。
【解決手段】ロイコトリエン生合成阻害剤である化合物(I):


[式中、XはO又はSであり、YはO、S−NR−CHR又は−NR−C(O)−、Aは5員芳香族複素環、6員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジル]。 (もっと読む)


構造式(I)のアザシクロアルカン誘導体(I)は、他の公知のステアロイル−コエンザイムAデサチュラーゼに対してステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症;肥満;糖尿病;神経学的疾患;メタボリック・シンドローム;インスリン抵抗性及び肝臓脂肪変性を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
【化1】

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本発明は、EP4介在性の疾患又は症状、例えば急性及び慢性の疼痛、変形性関節症、リウマチ様関節炎、がん及び緑内障の治療のために有用な、EP4受容体リガンド、アンタゴニスト又はアゴニストとしての、式I及びIIのチオフェンカルボキサミド誘導体に向けたものである。医薬組成物及び使用方法もまた含まれる。(式I及びII)。
【化1】

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構造式(I)で表わされるアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Aデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器病を含む脂質合成及び代謝障害;肥満症;糖尿病;神経性疾患;メタボリックシンドローム;インシュリン抵抗性;及び脂肪肝症に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化1】

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構造式(I)のアザシクロペンタン誘導体は、他の既知のステアロイルコエンザイムAデサチュラーゼと比較して、ステアロイルコエンザイムA デルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化、肥満、糖尿病、神経系疾患、メタボリック症候群、インシュリン耐性、肝臓脂肪症、及び非アルコール性脂肪性肝炎など異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に対して有用である。
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本発明は、急性および慢性の疼痛、骨関節炎、リウマトイド関節炎、癌および緑内障のようなEP4介在疾患または状態の治療に有用なEP4受容体のリガンド、アンタゴニストまたはアゴニストとしてのインドリンアミド誘導体を目的とする。医薬組成物および使用方法も包含される。 (もっと読む)


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