説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

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本発明は構造式(22):


の化合物、その結晶形態及び結晶性遊離酸、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにその製造方法に関する。これらの化合物はホスホジエステラーゼ4阻害剤であり、喘息及び炎症の治療に有用であり、更に認知力増進に有用である。
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本発明は、週一回、隔週一回、月二回または月一回の投薬間隔を有する連続スケジュールに従ってカテプシンKインヒビターまたは医薬的に許容されるその塩またはそれらの混合物を含む経口医薬組成物を用いて要治療哺乳動物の骨吸収を阻害する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R、R、R、R、R、R、R、X及びYは明細書中に定義してある)
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式(I)


を有する化合物を提供する。式(I)を有する化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、PDE4インヒビターであるN−シクロプロピル−1−[3−(1−オキシド−3−ピリジニルエチニル)フェニル]−1,4−ジヒドロ[1,8]ナフチリジン−4−オン−3−カルボキサミド(式I)と、篩分けされた(sieved)吸入用ラクトースとを含む、乾燥粉末吸入器と共に使用するための乾燥粉末エアゾール製剤に関する。
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式(I)


(式中、ラジカルR、R及びRは、本明細書中で定義されるようなものであり、及びArは、アリール基又はヘテロアリール基、好ましくはフェニルを表し、nは1又は2であり、並びにラジカルXは、−C(R)(R)−、−C(R)(R)−C(R)(R)−、−C(R)=(R)−、−OC(R)(R)−、又は−SC(R)(R)−から選択される基を表す。)による化合物。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、CRTH2介在疾患とりわけ呼吸器の、炎症性及びアレルギー性の症状などの治療に有用なプロスタグランジンD2受容体拮抗薬として、医薬組成物において用いられる。
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本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式Iの化合物を提供する。Zは、縮合された(場合によってスルホ酸化された)チオフェン環又は縮合されたピロール環であり、R2−R4は、様々な置換基から選択される。式Iの化合物は、抗アテローム性動脈硬化薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。

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本発明は、緑内障および患者の眼の高眼圧に関連する他の症状の治療における、プロスタグランジンE2受容体のEPサブタイプの強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリングの過程を仲介するための本発明の化合物の使用に関する。

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本発明は、患者の眼の高眼圧に関係する緑内障および他の症状の治療における、プロスタグランジンE受容体のEPサブタイプである強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリング過程を介在するための本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、式(I)の化合物である。

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構造式(I)を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムAデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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