説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

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ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストがDP受容体アンタゴニストとの組合せで患者に投与される、アテローム性動脈硬化を処置する方法が開示される。DP受容体アンタゴニストは、そうでない場合に生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するために投与される。
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式(I)によって表される新規な置換8−フェニルキノリン(式中、8位のフェニル基はメタ位にアリールまたはヘテロアリール置換基を有する)はPDE4阻害薬である。

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本発明は、モンテルカストナトリウムの新規多形形態、ならびに使用方法、および前記新規形態を含有する医薬組成物を提供する。同様に、結晶性モンテルカストナトリウムの形成における中間体である、モンテルカストナトリウム:アセトニトリルソルベートも提供される。 (もっと読む)


本発明はロイコトリエン生合成阻害剤である式(Ia):


[式中、XはO又はSであり、YはO、S−NR−CHR又は−NR−C(O)−であり、Aは5員芳香族複素環、6員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジルから選択される。]の化合物を提供する。Aは場合によりモノ又はジ置換されている。式(Ia)の化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である式(I)を有する化合物を提供する。式(I)を有する化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、プロスタグランジンE2受容体のEPサブタイプの潜在的な選択的作動薬、緑内障及び患者の目の眼圧上昇に関連するその他の状態の治療におけるそれらの使用又はそれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリング過程を媒介するための本発明の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、カスパーゼ活性部位プローブとして有用な式(I)の化合物を含む。これらのプローブは、種々の病状の動物モデルの組織内または細胞内でカスパーゼが活性化されているかどうかを判定するために使用することが可能である。さらに、競合に基づくアッセイにより、これらのカスパーゼ活性部位プローブは、活性カスパーゼが他の未標識インヒビターにより占拠されている割合を算出するために使用することが可能である。
【化14】

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本発明は、式I:


を有する新規化合物またはその医薬的に許容され得る塩を包含する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ−1(mPGES−1)酵素の阻害剤であり、よって骨関節症、関節リウマチ、及び急性または慢性疼痛のような各種疾患または状態に由来する痛み及び/または炎症を治療するのに有用である。mPGES−1酵素により媒介される疾患または状態の治療方法及び医薬組成物も包含されている。
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本発明は、カテプシンK、L、SおよびBのインヒビター(これらに限定されるものではない。)を含むシステインプロテインインヒビターである、明細書中に示されている新規クラスの化合物(式中、R、R、R、R、R、R、R、Dおよびnは明細書中に定義されている。)に関する。これらの化合物は、骨吸収の抑制が適応となる疾患、例えば骨粗鬆症の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、ヴュルステル装置の動作(図1)を使用して、均質な自由流動性、耐磨砕性の均一粒度をもつ顆粒を製造する粒子の顆粒化方法を含む。有効医薬成分と共に使用するとき、このような顆粒をさらに調節放出型または味隠蔽型の医薬配合物に加工できる。方法は特に、小児および高齢者のような錠剤を嚥下できない患者の疼痛および炎症を治療するエトリコキシブの経口顆粒配合物を製造するために使用できる。
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