アベンティス・インコーポレイテッドにより出願された特許
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抗ヒスタミン性の4−ジフェニルメチル/ジフェニルメトキシピペリジン誘導体類を製造する新規な中間体
【課題】抗アレルギー剤であるフェキソフェナジンおよびその類縁化合物の製造に有用な中間体の提供。
【解決手段】下式化合物
〔式中、HalはCl、Br、又はIであり;nは1乃至5の整数であり;そして(i)Aはヒドロキシであり;R5はH、−CH2OD{ここでDはH、アセテ−ト、又はベンゾエート}、CHO、Br、Cl、I、CN、−COOH、−COOアルキル、−C(=NH)Oアルキル、又は−CONR6R7で、アルキルは炭素数1〜6の直鎖又は分枝鎖であり、そして、R6とR7はそれぞれ独立に、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシであるか、又はR6とR7は窒素原子と一緒に、ピロリジン、ピペリジン、又はモルホリンを形成し、又は(ii)Aは水素であり;R5はCHO、Br、Cl又はIである〕。
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