【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記式（１９）で示される化合物。
【化１】


（式中、Ｒ³は、ハロゲン原子を置換基として有していてもよい炭素数１から６のアルキル基を示し；
Ｒ⁴およびＲ⁵は、一体化して、これらが結合する炭素原子を含んでピロリジン環と共にスピロ環状構造を形成するようにしてシクロプロパン環を形成し；
Ｒ⁶およびＲ⁷は、水素原子を示し；
Ｒ¹¹及びＲ²¹は、それぞれ独立して、水素原子又はアミノ基の保護基を示す。） （もっと読む）

【課題】光学活性４，４−二置換オキサゾリジン誘導体製造のための中間体を提供。
【解決手段】式（ＩＶ’’）を有する化合物から、式（ＩＶ’）を有する化合物を製造する方法。


［上記式中、Ｒ^５は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等示し、Ｘは、窒素原子等示し、Ｙは、水素原子等を示す。］ （もっと読む）

【課題】貯蔵安定性を改善した血小板凝集抑制作用を有する固形製剤の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩及び（Ｂ）マンニトールのα結晶を含有する固形製剤。好適には、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩が、２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン・塩酸塩である上記固形製剤。固形製剤としては散剤、細粒剤、顆粒剤、カプセル剤又は錠剤であり、特に錠剤が好ましい。 （もっと読む）

【課題】光学活性４，４−二置換オキサゾリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉａ）


を有する化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】耐性菌の出現を阻止するために従来の用法又は用量の点眼液よりも短期間で眼感染症を治癒し、且つ副作用の発現率も増大させない新たな用法又は用量のレボフロキサシン点眼液の提供。
【解決手段】１．５％（ｗ／ｖ）レボフロキサシン点眼液の１日３回点眼。これは、従来の用法又は用量である０．５％（ｗ／ｖ）点眼液の１日３回点眼よりも短期間で細菌性結膜炎を治癒し、しかも副作用の発現率も増大させないという特徴を併せもつ。短期間で眼感染症を治癒させることは眼感染症起炎菌のレボフロキサシンへの曝露期間を短縮することになり、結果として、従来の用法または用量のレボフロキサシン点眼液の長期使用を原因とする耐性菌の出現を抑制することが期待される。さらに、従来の用法または用量のレボフロキサシン点眼液の短期使用を原因とする黄色ブドウ球菌等の眼感染症起炎菌の耐性化を直接的に抑制することが確認された。 （もっと読む）

【課題】造粒時に装置内への造粒物の付着が少なく、ケーキングが抑制され、かつ医薬として良好な粒状医薬組成物を提供すること。
【解決手段】（Ｂ）硬化油、植物性又は動物性油脂、高級アルコール、ポリエチレングリコール、高級脂肪酸、グリセリン脂肪酸エステル及びショ糖脂肪酸エステルからなる群より選ばれる１種又は２種以上のワックス状物質を加温融解し、これに（Ａ）不快味を呈する薬物、並びに（Ｃ）合成ケイ酸アルミニウム及び／又は含水二酸化ケイ素を分散又は溶解した後、当該分散液又は溶液を噴霧造粒し、（Ａ）不快味を呈する薬物が分散された粒子径５０〜２００μｍのワックス状物質粒子を形成してなる、粒状医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


１−｛２−［（６−｛４−［｛３−［（｛［（２Ｓ）−１’−｛２−［（５Ｒ）−３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾリジン−５−イル］エチル｝−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−２−イル］オキシ｝アセチル）（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）カルバモイル］フェノキシ｝ヘキサノイル）（メチル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イルビフェニル２−イルカーバメートの化合物。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｒ^４及びＲ^５は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニル基等、Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基等、Ｌ^２は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基等、Ｅは、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至４個置換されていてもよいフェニレン基等、ｍは、１乃至４の整数、ｎは、０乃至４の整数、ｒは、１又は２、ｓは、０又は１、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）