説明

第一三共株式会社により出願された特許

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【課題】BRAF阻害活性を有する化合物、又は、その薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物、又は、その薬理上許容される塩:
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連結基および/またはスペーサーを介して治療剤に結合されたDR5結合部分を有するリガンド薬物結合体が、提供され、種々のがんの処置において有効である。本発明は、とりわけ、DR5発現細胞への薬物の標的化された送達のためのリガンド薬物結合体を提供する。本発明者らは、広範囲な実験を行い、細胞においてアポトーシスを誘導し得る抗体を含む抗体−薬物結合体が、このような抗体単独よりも、がんに対してより顕著な治療効果を有することを見いだした。本発明に従って上記抗体−薬物結合体を使用することによって、上記抗体自体は、アポトーシス誘導効果を示し、上記抗体に結合体化した薬物はまた、治療効果を示す。
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【課題】破骨細胞で強く発現する遺伝子を用いた骨代謝異常の検出方法、骨代謝異常治療及び/または予防効果を有する化合物のスクリーニング法、及び骨代謝異常治療及び/または予防用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ヒトDC-STAMP遺伝子の発現を指標とした骨代謝異常の検出方法、及びヒトDC-STAMP蛋白質を特異的に認識し、破骨細胞の形成を抑制する活性を有する抗体を含む医薬組成物の提供等。 (もっと読む)


【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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【課題】試料液体の粘度が高くても充填材へ容易に含浸させることができ、また、試料液体を通過させた後の充填材中に残留する液体を容易に回収できるカラムクロマトグラム装置を提供する。
【解決手段】充填材12を充填可能な中空本体11、中空本体11の上端に位置し試料液体S並びに展開溶媒DSを注入する注入口13、及び中空本体11の下端に位置し液体を流出させる液体出口14を具備するカラム10と、カラムの液体出口14から流出する液体を受容する液体回収装置20と、を具備するカラムクロマトグラフ装置。液体回収装置20は、液体回収容器30と、液体回収容器30とカラムの液体出口14とを流体連通状態に連結する連結部材40と、を具備する。連結部材40は、液体を流通させる流通部42を有する連結部本体41と、連結部本体41内及びカラム10内を減圧するための真空吸引手段50を具備する。 (もっと読む)


【課題】
主剤である非ステロイド性消炎鎮痛剤の皮膚透過性を亢進させ、優れた薬理効果を発揮する、外用消炎鎮痛剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
非ステロイド性消炎鎮痛剤と、抗酸化剤とを含有する、外用消炎鎮痛剤組成物。 (もっと読む)


【課題】新規な構造を有し、副作用が低く優れたヒトSGLT1および/またはSGLT2阻害活性を有する化合物またはその水和物を有効成分として含有する、1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全(impaired glucose tolerance:IGT)、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療および/または予防するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
【化1】


で表される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物 (もっと読む)


【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、DNAジャイレースのGyrBサブユニットおよびトポイソメラーゼIVのParEサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物(特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物)を提供する。
【解決手段】
下記一般式(I):
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【課題】ヒトの試料中の式(I)で示される化合物を正確かつ簡便に検出する方法を提供
する。
【解決手段】式(I)で示される化合物を認識し、且つその代謝物である式(I)で示され
る化合物のN-オキシド体及びレボフロキサシン脱メチル体と交差反応しない抗体を作成
するため、式(I)で示される化合物の6位のカルボキシ基にウシ血清アルブミンを結合
させた抗原を用いた。また、代謝されていない式(I)で示される化合物を測定するイム
ノアッセイ法を構築するため、前記抗体を用いた。
【化1】
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【課題】ニューロキニン受容体拮抗剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物。


[式中、Rは、置換されていてもよいフェニル基等;Rは、置換されていてもよいフェニル基等;Rは、−Y−CHC(=O)−N(R)(CH−N(R)−SO−R、−Y−CHC(=O)−N(R)(CH−N(R)−C(=O)−R等;Yは、メチレン基、酸素原子等;R、R、R、Rはそれぞれアルキル基等を表す。] (もっと読む)


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