説明

アベンティス・ホールディングス・インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】(R)−α−(2,3−ジメトキシフェニル)−1−[2−(フルオロフェニル)エチル]−4−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】(R)−α−(2,3−ジメトキシフェニル)−4−ピペリジンメタノールを4−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、4−[1−オキソ−1−(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−N−2−(4−フルオロフェン−1−オキソ−エチル)ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−(2,3−ジメトキシフェニル)−1−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−4−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 (もっと読む)


【課題】形態Iの抗ヒスタミン性ピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】196〜201℃の明視化された融点(毛細管)、示差走査熱量測定法による測定での195〜199℃の補外開始を伴う融解吸熱および本質的に下に示されるようなX線粉末回折パターンをもつ形態Iの無水の4−[4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−1−ピペリジニル]−1−ヒドロキシブチル]−α,α−ジメチルベンゼン酢酸塩酸塩。
D−面間隔、オングストローム 強度、I/I0、%
11.8 30
7.3 30
6.3 65
5.9 35
5.0 45
4.8 100
4.4 45
3.9 60
3.8 75
3.7 30 (もっと読む)


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