説明

メルク セローノ ソシエテ アノニムにより出願された特許

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この発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、及び癌などの他の疾患を治療するためのPi3k阻害剤としての式(I)の化合物に関する。

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【課題】早期陣痛、月経困難症、喘息、高血圧症、不妊症または生殖能力障害、望まれない血液凝固、子癇前症または子癇、好酸球障害、性機能障害、骨粗鬆症およびその他の破壊性骨疾患または障害、腎機能障害、免疫不全障害、眼球乾燥症、魚鱗癬、眼内圧上昇、睡眠障害、または胃潰瘍、炎症性障害、およびプロスタグランジンファミリーの化合物に関連したその他の疾患および障害の治療・予防等に有用な化合物の提供。
【解決手段】新規な1,2−置換5−ピロリジノン化合物。 (もっと読む)


【課題】薬剤的に活性な新規アゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記式(1)で表されるアゾール誘導体。XはO、SまたはNR0であり、R0、Rは水素原子または非置換または置換のC1〜C6アルキル基等であり;Aは、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基である。
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本発明は、アレルギー性疾患の治療のための、医薬活性化合物として使用するための式(I)の化合物、及びそれを含む医薬製剤に関する。式(I)の化合物は、CRTH2の調節物質として好適である。本発明は、アレルギー性疾患、例えばアレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、及び炎症性皮膚炎、例えばアトピー性皮膚炎、接触過敏症、アレルギー性接触皮膚炎、慢性じんましん/慢性特発性/自己免疫性じんましん、薬剤により誘導される発疹(例えば中毒性表皮壊死症、又はライエル症候群/スティーヴンズ-ジョンソン症候群/薬剤過敏症候群)、光線皮膚炎又は多形光線疹(例えば光刺激性接触皮膚炎、光アレルギー性接触皮膚炎、慢性光線性皮膚炎)、及び筋炎、神経変性疾患、例えば神経因性疼痛、及び炎症性成分を伴う他の疾患、例えば関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、及び炎症性腸疾患(IBD)から選択される疾患の治療及び/又は予防に有用である、式(I)及び関連する式のスピロ誘導体を提供する。
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本発明は医薬活性化合物としての使用のための式(I):


の化合物、及び、それを含むアレルギー疾患の治療のための医薬製剤に関する。
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本発明は、式(I)のピラゾールオキサジアゾール誘導体、並びに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための、それらの使用に関する。式中、R1、R2及びR3は明細書で定義した通りである。

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本発明は、個体の多発性硬化症の感受性及び/又は重度の予測におけるSNPの使用に関する。SNPは、HIFIANの3'であるグリコシル化酵素MGAT5及びXYLT1のイントロン、MEGF11、FGF14、PDE9A及びCDH13のイントロン内、並びに4q34及び17p13のデザート領域内に位置する。 (もっと読む)


【課題】強皮症に罹患している患者を治療する方法の提供。
【解決手段】式(I)により表されるベンザゾール誘導体の使用。


(Gは非置換もしくは置換または融合ピリミジニル基である)。この化合物は強皮症、全身性硬化症、強皮症様疾患、汎発性硬化症、肝硬変、間質性肺線維症、デュピュイトラン拘縮、ケロイド及びその他の瘢痕/創傷治癒異常、手術後癒着及び反応性線維症、並びに慢性心不全より成る群から選ばれる疾患の、治療及び/又は予防に有用である。 (もっと読む)


本願発明は、式Iの化合物(ここで、R、R、X、X、Y、R、R、Qは請求項1の記載と同意義である)に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。

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本発明は式I(上式中、R1, R2, Ra, Rb, W, Q及びSは請求項1に示す意味である)の化合物に関する。その化合物は、たとえば、多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療に有用である。
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