本教示は、心房選択的な抗不整脈活性をもたらすＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有用な、ここに挿入した式が明細書（Ｉ）で記載された形態で現れる式（Ｉ）の４−イミダゾリジノンに関する。本教示はさらに、心房選択的抗不整脈を治療するための組成物および方法に関する。
【化１】

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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２がＣ_１〜４アルキル基または−ＣＦ_３であり、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびｐが本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの塩が開示されており、この化合物は、キナーゼ阻害剤として有用である。式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を製造するための中間化合物および方法、ならびに喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、および関節炎症などの炎症性疾患および自己免疫疾患を治療するために上記を使用する方法も開示されている。
【化１】



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本発明は、ヒトを含む哺乳動物の中枢神経系障害を処置するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む薬学的調製物、およびこれらの化合物の薬学的使用に関する。 （もっと読む）

免疫原性およびワクチン組成物、ならびにそれらを調製および使用する方法が提供され、組成物は、マイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍ．ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）感染を防御し、その重症度を最小限に抑え、予防し、かつ／または改善するのに有効である。本明細書に開示されるアジュバント添加非病原性生マイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍ．ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）組成物の１回または２回投与による動物への投与は、マイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍ．ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）の病原性株による感染に対して動物に免疫および防御を提供し、それによって１種または複数のマイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍ．ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）の病原性株に起因する疾患の重症度を軽減しかつ／または疾患を予防するのに有効である。さらに、たとえば１種または複数の生細菌、バクテリン、トキソイド、および／またはウイルス、および／またはウイルス抗原などの１種または複数の抗原をさらに含む組成物が提供される。アジュバント添加非病原性生マイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍ．ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）を含む免疫原性組成物、およびアジュバント添加非病原性生マイコプラズマ・ハイオニューモニエ（Ｍ．ｈｙｏｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）とさらに組み合わせてブタサーコウイルス１型−２型キメラ変性生ワクチン（ｃＰＣＶ１−２）を含む組成物が例示される。 （もっと読む）

本開示は、成長および分化因子８（ＧＤＦ８）に関連する新規分子、具体的には、ＧＤＦ８に特異的なエピトープおよび他のＧＤＦ８特異的拮抗剤、特に、ＧＤＦ８活性およびシグナルをｉｎ ｖｉｔｒｏおよび／またはｉｎ ｖｉｖｏで阻害し得る、抗ＧＤＦ８抗体または抗原結合タンパク質もしくはその断片を提供する。また、本開示は、ＧＤＦ８を検出および定量化するために使用する免疫アッセイも提供する。また、本開示は、ＧＤＦ８関連障害、たとえば、筋肉、骨、およびインスリン代謝の変性指令を診断、予防、寛解、および治療する方法も提供する。最後に、本開示は、本発明の抗体、ポリペプチド、ポリヌクレオチド、およびベクターを使用することによる、そのような障害を治療するための医薬品を提供する。
【図１】

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本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
【図１】

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本発明は、患者に施されるレジメが患者のＡｐｏＥ遺伝子型に依存する、アルツハイマー病および類似の疾患の免疫療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）および（ＩＩａ）のチエノピリミジンおよびピラゾロピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩（式中、構成変数記号は、本明細書で定義される通りである）、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。
【化１】

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式（Ａ）のピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物および薬学的に許容できるその塩。本発明の多置換ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物は、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ活性を選択的に阻害し、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの仲介による障害の治療に有用である。
【化１】

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