【課題】筋肉の成長および発達の調節に関与するミオスタチンの活性を調節し、筋ジストロフィー症、悪液質、および筋減少症（sarcopenia）などの筋肉消耗障害の治療に臨床的な効果方法および組成物を提供。
【解決手段】メタロプロテアーゼが媒介するミオスタチンの活性化を調節する薬剤を同定する方法と共に、このような方法で同定される薬剤により、メタロプロテアーゼによるミオスタチンプロペプチドの切断を増やすか、または減らすことで生物体の筋肉の成長を調節する方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、構成要素の変数は本明細書で定義される通りである］、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を作製および使用するための方法に関する。
【化１】

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ＨＥＲ−２／ｎｅｕ過剰発現／増幅のある癌を治療するための長期レジメンであって、ネラチニブ療法のコースを、手術療法およびアジュバント療法の完了後に、ＨＥＲ−２／ｎｅｕ過剰発現／増幅のある癌患者に送達するステップを含むレジメンを記載する。このネラチニブレジメンは、最長１２カ月〜５年まで継続することができる。また、このレジメンに関する服薬遵守を容易にするように設計された医薬キットも提供する。一態様では、本発明は、ＨＥＲ−２／ｎｅｕ過剰発現／増幅のある新生物の治療のためのレジメンを提供し、このレジメンは、ネラチニブ療法のコースを、トラスツズマブアジュバント療法の延長として、ＨＥＲ−２／ｎｅｕ過剰発現／増幅のある癌患者に送達するステップを含み、例えば、ネラチニブを、手術および標準的なアジュバント療法の完了後に送達する。 （もっと読む）

本発明は、一実施形態において、式（１）の化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、およびシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒは、−ＮＲ_３Ｒ_４であり、Ｒ_３およびＲ_４は、水素および（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルからそれぞれ独立に選択され、ｎは、１〜４の範囲をとる］の調製方法であって、（ａ）Ｃ_１〜Ｃ_１２硝酸アルキルを、式（２）の化合物またはその塩と、酸重量／溶液重量が７０％を超える濃度の酸の存在下で反応させて、式（３）の化合物またはその塩を含有する反応混合物を生成するステップであって、前記酸が、硫酸およびＲ_５−ＳＯ_３Ｈ［式中、Ｒ_５は、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキルであるか、またはＲ_５は、１個または複数のＣ_１〜Ｃ_４アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリールである］からなる群から選択される、ステップと、（ｂ）式（３）の化合物またはその塩を還元して、式（４）の化合物またはその塩を形成するステップと、（ｃ）式（４）の化合物をアシル化して、式（１）の化合物を形成するステップと、（ｄ）場合により、式（１）の化合物の薬学的に許容できるその塩を任意選択により形成するステップとを含む方法を対象とする。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】


【図１】

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【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換６−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、ＡおよびＢのうち１つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ₅は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、またはＣＨＲ₃ＯＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
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【課題】ＰＫＮ３、ＰＤＫ１およびＲｈｏＣ（ＰＰＲＣ複合体）を含む新規な高分子集合体を含む組成物およびこれを使用する方法を提供する。
【解決手段】ＰＰＲＣ複合体は、キナーゼ活性を有することが示され、特に侵襲癌などの悪性能の高い細胞で見出された。一部の態様では、癌の治療潜在性を有する化合物をスクリーニングする方法、侵襲癌を診断する方法、癌を患う患者の予後を判定する方法、臨床試験で患者を層別化するか、または特定の処置レジメンの有効性を決定する方法、ＰＰＲＣ複合体の形成を調節するポリペプチド、およびＰＰＲＣ複合体の１つまたは複数の構成成分を含むキット。 （もっと読む）

単離および濃縮された腫瘍開始細胞集団、その調製方法、およびその使用。
【図６Ｂ】

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【課題】ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ阻害剤である、１−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−３−［４−（４，６−ジモルホリン−４−イル−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェニル］尿素の新規な合成法および結晶化法の提供。
【解決手段】下記化合物または薬学的に許容できるその塩を製造する方法。
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本発明は、高濃縮のタンパク質溶液、例えば、抗体溶液、治療用タンパク質溶液などを生成する方法に関する。本発明の方法は、タンパク質を濃縮する、タンパク質溶液からのタンパク質を含まない溶媒の蒸発などの膜蒸発を包含する。本発明の方法は、従来の限外濾過法によりこれまで達成できなかったタンパク質溶液濃度、例えば、溶液１リットル当たりタンパク質約２６０ｇを超えるタンパク質溶液濃度をもたらす。
【図１】

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【課題】中でも、タンパク質、特に、小モジュラー免疫薬（ＳＭＩＰ（商標））タンパク質を、ヒドロキシアパタイトクロマトグラフィーに基づいて、高分子量（ＨＭＷ）凝集物およびその他の不純物を含有するタンパク質調製物から精製または回収する方法を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、ヒドロキシアパタイトクロマトグラフィーを、アフィニティークロマトグラフィーおよび／またはイオン交換クロマトグラフィーと組み合わせて使用する。いくつかの実施形態では、本発明による方法は、３つ以下のクロマトグラフィーステップを含む。本発明はまた、本発明に従って精製されたＳＭＩＰ（商標）などのタンパク質およびそれを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）