説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】抗原虫剤の化学療法標的として使用しうる新規プロテインキナーゼに関し、該新規キナーゼを使用する潜在的抗原虫剤の同定方法、および該キナーゼの作用を阻害する物質を使用する原虫感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】Eimeria tenella、Toxoplasma gondii由来、新規原虫cGMP依存性プロテインキナーゼ(PKG)、および該PKGポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列。該PKGを用いた、抗原虫活性を有する化合物の同定方法。 (もっと読む)


本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤である、構造式Iを有する化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、肺高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性筋緊張亢進、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病及び肝硬変の治療又は予防に有用である。
【化1】

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ガラクトースを炭素源として通常は利用し得ないが、ガラクトースを唯一の炭素源として利用するように本発明における方法に従い遺伝的に操作されている下等真核細胞、例えばピチア・パストリス(Pichia pastoris)を記載する。該細胞は、ルロアール経路を構成する酵素の幾つかを発現するように遺伝的に操作される。特に、該細胞は、ガラクトキナーゼ、UDP−ガラクトース−C4−エピメラーゼおよびガラクトース−1−リン酸ウリジルトランスフェラーゼおよび場合によってはガラクトースパーミアーゼを発現するように遺伝的に操作される。また、ガラクトース残基を有するN−グリカンを有する糖タンパク質を産生するように遺伝的に操作されている、ルロアール経路を構成する酵素を通常は欠く細胞において、ガラクトース末端N−グリカンまたはガラクトース含有N−グリカンを有する糖タンパク質の収率を改善するための方法を提供する。該方法は、ガラクトキナーゼ、UDP−ガラクトース−C4−エピメラーゼおよびガラクトース−1−リン酸ウリジルトランスフェラーゼをコードする1以上の核酸分子で該細胞を形質転換することを含む。記載されている方法および宿主細胞は、組換え細胞の製造のための選択方法として、ガラクトースを同化する能力の存在または欠如を可能にする。該方法および宿主細胞は、ガラクトース末端N−グリカンまたはガラクトース含有N−グリカンを有する免疫グロブリンなどを製造するのに特に有用であることが本明細書に示されている。
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式(I)の化合物は、PGD2受容体、CRTH2のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのCRTH2媒介性疾患の治療及び/又は予防において有用である。
【化1】

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【課題】帯状ヘルペスまたは水痘関連ヘルペス後神経痛を緩和するワクチンの提供。
【解決手段】VZVに対して血清反応陽性を示し、約1:68,000以下のRCFを有する50歳以上の人におけるヘルペス後神経痛の期間及び重症度を軽減するためのワクチンであって、免疫有効量のVZVウイルスよりなり、前記VZVウイルスが、弱毒化生体VZVウイルス(OKA株)であるワクチン。 (もっと読む)


本発明は、M1受容体陽性アロステリックモジュレーターであり、M1受容体の関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などの治療において有用である、式(I)のピラゾロ[4,3−c]シンノリン−3−オン化合物に関する。本発明はまた、化合物を含む医薬組成物、ならびに、M1受容体が介在する疾患の治療における化合物および組成物の使用に関する。
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ジペプチジルペプチダーゼ(DPP−IV)による切断と不活性化に対し抵抗性であり、ペプチド類似体のインビボでの半減期を増大し、一方ペプチド類似体がデュアルGLP−1/グルカゴン受容体(GCGR)アゴニストとして作用することがするよう修飾されたオキシントモジュリン(OXM、グルカゴン−37)のペプチド類似体が記載されている。このペプチド類似体は糖尿病及び肥満症のような代謝疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


式Iの化合物は、HIVインテグラーゼの阻害剤およびHIV複製の阻害剤であり、Qのアスタリスクは、化合物の残部への結合点を示し、L1、L2、X、X、X、Y、Z、R、R、およびRは本明細書に定義される。これらの化合物は、HIVによる感染の予防または治療、およびAIDSの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として(またはその水和物もしくは溶媒和物として)、または医薬的に許容される塩の形態で、HIV感染およびAIDSに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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【課題】新規選択的アンドロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】次式(I)


[式中、nは0、1または2であり、a−bは、CF=CH、CHFCH2またはCF2CH2を表し、R1は水素、ヒドロキシメチルまたはC1〜3アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または1から7個のフッ素原子で置換されており、R2は水素またはC1〜4アルキルであり、R3はC1〜4アルキル、および特定の複素環を示す]で表される化合物。 (もっと読む)


本発明は、Akt活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


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