説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、RUP25受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、2型糖尿病、X症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。 (もっと読む)


構造式Iのベータカルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであり、2型糖尿病、及びこの疾患にしばしば随伴する高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害及び高血圧を含む症状の治療に有用である。該化合物はまた、抑うつ及び不安の治療にも有用である。式(I)。
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【課題】キラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下、プロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体のエナンチオ選択的水素化により得た生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体の提供。
【解決手段】下記式で表される(2R)−4−オキソ−4−[3−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル]−1−(2,4,5−トリフルオロフェニル)ブタン−2−アミン。
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【課題】グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、2型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用な化合物及びそれを含有する医薬品の提供。
【解決手段】下記の一般式によって表される化合物又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくは溶媒和化合物。
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本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、およびCGRPが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにCGRPが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


【課題】HDL(高密度リポタンパク質)−コレステロールの上昇、LDL(低密度リポタンパク質)−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用であるCETP阻害薬の提供。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク質(CETP)を阻害することから、アテローム性動脈硬化の治療および予防において有用となり得る下記構造を有する化合物又はその化合物の製薬上許容される塩。
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【課題】トロンビン及びそれと関連する血栓性閉鎖の阻害剤の提供。
【解決手段】構造(I)


[式中、Wは水素又は置換基、Aは(II)、(III)、又は(IV)である]を有する化合物。 (もっと読む)


【課題】モンテルカストナトリウムの新規多形形態の提供。
【解決手段】モンテルカストナトリウムの新規多形形態ならびに使用方法および前記新規形態を含有する医薬組成物、さらに結晶性モンテルカストナトリウムの形成における中間体である、モンテルカストナトリウム:アセトニトリルソルベート。 (もっと読む)


3−[4−(3−エタンスルホニル−プロピル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−1−イル]−4−メチル−5−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−4H−1,2,4−トリアゾールの新規結晶性塩は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の強力なインヒビターであり、メタボリックシンドロームならびに認知障害に関連する病状の治療に有用である。本発明はまた、これらの新規塩を含有する医薬組成物、これらの塩およびその医薬組成物を調製する方法、ならびに、2型糖尿病、高血糖、肥満、脂質異常症、高血圧、および認知障害の治療のためのその使用に関する。
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Rは、アンジオテンシン受容体アンタゴニスト活性基であり、Yは、群から選択され、R1は、−O−C1−6アルキル、−O−アリール、−O−ヘテロアリール、−O−C3−8シクロアルキル、−C1−6アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、および−C3−8シクロアルキルからなる群から選択され;RおよびRは、独立して水素およびC1−4アルキルからなる群から選択される、構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物であり、それは高血圧の治療に有用である。 (もっと読む)


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