説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、CGRP受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式(I)の化合物(式中、可変要素A、A、A、A、A、A、A、A、J、Q、R、E、E、E、R、R、R、R、RPG、YおよびZは、本明細書において記載されるとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRP受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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式I:
【化1】


[式中の、X、X、Y、R1A、R1B、R、及びRは、本明細書において定義されている]の化合物は、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、かつHIV複製の阻害剤である。化合物は、HIVによる感染症の治療又は予防に有用であり、かつAIDSの予防、治療、又は発症若しくは進行の遅延に有用である。化合物は、HIV感染症及びAIDSに対し、化合物それ自体として(又はその水和物若しくは溶媒和物として)又は薬学的に許容される塩の形態で使用される。化合物及びその塩は、医薬組成物中の成分として、場合により、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組合せて使用し得る。式Iの化合物及びその中間体を作成するための方法も記載される。
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【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、DP受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。 (もっと読む)


CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、CGRP受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式(I)の化合物(式中、可変要素A、A、A、A、A、A、A、A、L、J、Q、R、E、E、E、R、R、R、R、RPG、W、Y、およびZは、本明細書において記載されるとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRP受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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式Iによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは1つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは1
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。 (もっと読む)


式Iによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体またはそれらの医薬的
に許容し得る塩。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または1種類以上の他
の治療上活性の化合物および医薬的に許容し得る担体との組み合わせで含む。例えば、急
性痛、慢性痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚
炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠
障害、双極性障害および発作を含む、カルシウムチャネル活性に関与するか、またはそれ
によって生じる状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または1種類以上
の他の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 (もっと読む)


CGRP受容体のアンタゴニストであって、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療又は予防において有用な、式(I)〔式中、可変要素B、G、G、G、G、E、E、E、A、A、A、A、R及びRPG並びにYは、本明細書中で定義されている通りである〕で表される化合物。本発明は、さらに、前記化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、CGRPが関与する前記疾患の予防又は治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
【化1】

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CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式(I)の化合物(式中の可変要素B、m、n、J、R、E、E、E、R、R、RPGおよびYは、本明細書の中で説明するとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明はCGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用な分岐末端誘導体を有する新規非アミドリンカーに関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、CGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のCGRP受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式(I):


(式中、変項R1A、R1B、R、R、R、A及びZは本明細書に定義する通りである)の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、CGRP受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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