本発明は、既にポリ（ＡＤＰ−リボース）シンターゼ及びポリ（ＡＤＰ−リボシル）トランスフェラーゼとして知られた酵素であるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤である、アミド置換インダゾールの薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＤＮＡ修復経路に特異的欠損のある腫瘍における単一療法として、及び、いくつかのＤＮＡ損傷剤（例えば抗癌剤）及び放射線療法のエンハンサーとして有用である。さらに、本発明の化合物は、細胞壊死の低減（卒中及び心筋梗塞における）、炎症及び組織損傷のダウンレギュレーション、レトロウイルス感染症の治療、及び化学療法の毒性に対する保護のために有用である。 （もっと読む）

特定のＮ−アリールアルキル−１−（アルキルまたはアルアルキル）−２−アシルアミノアルキル−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミドの製造方法が開示されている。１つの実施形態では、この方法は、対応するＮ−アリールアルキル−１−（アルキルまたはアルアルキル）−２−アミノアルキル−５−エステル保護されているヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド中の遊離アミンをアシル化した後、５−ヒドロキシを塩基加水分解により脱保護することを含む。この方法のヒドロキシピリミジノンカルボキサミド生成物は、ＨＩＶ感染を治療し、ＡＩＤＳを治療し、またはＡＩＤＳの発症または進行を遅らすために有用なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である。方法中間体として使用され得る特定のエステル化Ｎ−アリールアルキルヒドロキシピリミジノンカルボキサミドも開示されている。

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本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の３，４−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。
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構造式（Ｉ）の新規化合物は５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストであり、５−ＨＴ_６受容体により媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、肥満症、糖尿病、代謝異常、認知障害、加齢による認知障害、うつ病、躁病、双極性障害、統合失調症、不安、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害、てんかん、けいれん、偏頭痛、アヘン剤、ニコチン、タバコ製品、アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮痛剤等を含むがこれらに限定されない物質からの薬物離脱、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害及びアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ａ）


式（Ｂ）


式（Ｃ）


式（Ｄ）


高血圧症を治療するために有用である構造（Ａ）を有する化合物（Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、ならびにＹは、１）−（ＣＨ_２）_３Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５、３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^５（ｎは１または２である。）、４）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^５、５）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）Ｒ^５、式（Ｂ）および式（Ｃ）であり、ただしＹが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５のとき、Ｒは式（Ｄ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択され、Ｒ^５はＣＨ（ＯＮＯ_２）ＣＨ（ＯＮＯ_２）Ｒ^６であり、Ｒ^６はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３およびＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択される。）、または医薬として許容される該化合物の塩または水和物。
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式（Ｉ）：


［式中、Ａ環は（ｉｉ−ａ）、（ｉｉ−ｂ）、（ｉｉ−ｃ）、（ｉｉ−ｄ）又は（ｉｉ−ｅ）であり、ｎ、Ｌ、Ｍ、Ｕ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、Ｒ^１、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は本明細書に定義する通りである。］の複素芳香族化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式Ｉの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経および精神の障害および疾患の治療において有用なジアゼパン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）