説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、既にポリ(ADP−リボース)シンターゼ及びポリ(ADP−リボシル)トランスフェラーゼとして知られた酵素であるポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤である、アミド置換インダゾールの薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、DNA修復経路に特異的欠損のある腫瘍における単一療法として、及び、いくつかのDNA損傷剤(例えば抗癌剤)及び放射線療法のエンハンサーとして有用である。さらに、本発明の化合物は、細胞壊死の低減(卒中及び心筋梗塞における)、炎症及び組織損傷のダウンレギュレーション、レトロウイルス感染症の治療、及び化学療法の毒性に対する保護のために有用である。 (もっと読む)


特定のN−アリールアルキル−1−(アルキルまたはアルアルキル)−2−アシルアミノアルキル−5−ヒドロキシ−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリミジン−4−カルボキサミドの製造方法が開示されている。1つの実施形態では、この方法は、対応するN−アリールアルキル−1−(アルキルまたはアルアルキル)−2−アミノアルキル−5−エステル保護されているヒドロキシ−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリミジン−4−カルボキサミド中の遊離アミンをアシル化した後、5−ヒドロキシを塩基加水分解により脱保護することを含む。この方法のヒドロキシピリミジノンカルボキサミド生成物は、HIV感染を治療し、AIDSを治療し、またはAIDSの発症または進行を遅らすために有用なHIVインテグラーゼ阻害剤である。方法中間体として使用され得る特定のエステル化N−アリールアルキルヒドロキシピリミジノンカルボキサミドも開示されている。

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本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式(I)の3,4−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は構造:を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

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本発明は、4つの既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)及びPDK1を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、TYK2、及びPDK1の活性を阻害する方法も提供する。
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構造式(I)の新規化合物は5−HT受容体のアンタゴニストであり、5−HT受容体により媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、肥満症、糖尿病、代謝異常、認知障害、加齢による認知障害、うつ病、躁病、双極性障害、統合失調症、不安、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害、てんかん、けいれん、偏頭痛、アヘン剤、ニコチン、タバコ製品、アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮痛剤等を含むがこれらに限定されない物質からの薬物離脱、睡眠障害、注意欠陥/多動性障害及びアルツハイマー病の治療に有用である。 (もっと読む)


式(A)


式(B)


式(C)


式(D)


高血圧症を治療するために有用である構造(A)を有する化合物(Rはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、ならびにYは、1)−(CH、2)−C(O)(CH、3)−C(R)OC(O)O(CH(nは1または2である。)、4)−C(R)OC(O)CHCH、5)−C(R)OC(O)OCHCHC(R)R、式(B)および式(C)であり、ただしYが−C(O)(CHのとき、Rは式(D)であり、R、R、RおよびRは独立して水素およびC1−4アルキルからなる群から選択され、RはCH(ONO)CH(ONO)Rであり、RはCH、CHCHおよびCH(CHから選択される。)、または医薬として許容される該化合物の塩または水和物。
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式(I):


[式中、A環は(ii−a)、(ii−b)、(ii−c)、(ii−d)又は(ii−e)であり、n、L、M、U、X、Y、Z、R、R、R、R2A、R2B、R2C、R、R、R及びR10は本明細書に定義する通りである。]の複素芳香族化合物はHIV逆転写酵素阻害剤である。式Iの化合物とその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグはHIV逆転写酵素の阻害、HIV感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩及びプロドラッグは他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は疼痛、特にP2X3受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規P2X3受容体アンタゴニストに関する。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経および精神の障害および疾患の治療において有用なジアゼパン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


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