説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I):


のスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なFLAP阻害剤である式Iの化合物を提供する。 (もっと読む)


【要約】本発明は、新規なクラスのN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、N−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のN−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びN−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)


式Iで表される一連のN−置換されたオキシインドール誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物(単独で、または1種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に)、および薬学的に許容される担体を含む。(例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた)カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または1種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 (もっと読む)


式Iで表される一連のN−置換されたオキシインドール誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物(単独で、または1種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に)、および薬学的に許容される担体を含む。(例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた)カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または1種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 (もっと読む)


式Iで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物(単独で、または1種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に)、および薬学的に許容される担体を含む。(例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた)カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または1種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 (もっと読む)


式Iの化合物が開示されている。



ここで、X、k、R、R、R、R、R、R5A、R、R6A、RおよびRは、本書に定義されている。式Iに包含される化合物には、HIVプロテアーゼ阻害剤である化合物、および生体内で代謝されてHIVプロテアーゼ阻害剤となりうるその他の化合物が含まれる。化合物および医薬品として容認できるそれらの塩は、HIV感染の予防または治療およびエイズの予防、治療、またはその発症の遅延に有用である。化合物およびそれらの塩は、薬剤組成物の成分として採用でき、他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと任意的に組み合わせることができる。
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本発明は、4種の既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)及びPDK1を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、TYK2、及びPDK1の活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


ヒト又は動物患者における、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性高血圧症、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病又は肝硬変の治療又は予防に有用な、式Iを有する化合物。
【化1】
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【課題】ヒトニューロンニコチン性アセチルコリン受容体のα及びβサブユニットをコードする核酸分子、該核酸分子を含む哺乳動物及び両生動物細胞、並びにα及びβサブユニットの製造方法を提供する。
【解決手段】ヒトニューロンニコチン性アセチルコリン受容体のαサブユニットをコードする核酸分子及びβサブユニットをコードする分子。また、複数のサブユニットの組合わせ、例えばα、α、α、α、α、α及び/又はαサブユニットのうちの一つ以上とβサブユニットの一つ以上との組合わせ、又はβ、β及び/又はβサブユニットとαサブユニットとの組合せ。 (もっと読む)


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