説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、スタヒロコッカス・アウレウス(S.aureus)感染に対する防御をもたらすために標的化されうるエピトープを有することが判明している領域に結合する抗原結合性タンパク質に関する。該領域は本明細書においては「CS−D7」標的領域と称される。CS−D7標的領域は、スタヒロコッカス・アウレウス(S.aureus)感染の可能性または重症度を減少させるために標的化されうるスタヒロコッカス・アウレウス(S.aureus)ORF0657nエピトープを与える。
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本発明は、構造式(I)の置換6員環ヘテロシクリル化合物に関し、これは、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤であり、肥満症及び糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する前記疾患の予防又は治療における、このような化合物を含む医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、新規なクラスのケイ素誘導体に関する。該ケイ素化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ケイ素化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ケイ素誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のケイ素誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は疼痛および炎症を治療するために有用なEP4アンタゴニストであるチオフェンカルボキサミド誘導体の製造方法を包含する。 (もっと読む)


本発明はインスリン様成長因子I受容体(IGF−IR)、好ましくはヒトIGF−IRと特異的に結合する12B1と呼ぶ哺乳動物抗体とその抗原結合部分に関する。本明細書に開示する抗体から誘導されるキメラ抗体、二重特異性抗体、誘導体化抗体、1本鎖抗体も含む。哺乳動物抗体をコードする核酸分子とその使用方法も開示する。これらの抗体を含有する医薬組成物と、IGf−1Rの発現に関連する病的過増殖性腫瘍性疾患の治療及び診断用としての前記抗体及びその組成物の使用方法も含む。 (もっと読む)


下記式(I)の化合物は、微小管親和性調節キナーゼの阻害剤であり、したがって、タウの過剰リン酸化に伴う神経変性疾患の治療に使用される。

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構造式Iのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであり、2型糖尿病、並びに高血糖症、インシュリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症を含む、この疾患としばしば関連する病状の治療に有用である。この化合物は、うつ病及び不安の治療にも有用である。
【化1】

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本発明は、T型カルシウムチャネルの拮抗薬であり、かつT型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防にとって有用なキナゾリノン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物から成る薬剤組成物、ならびにT型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)


本発明は、新規なクラスのピリジル及びピリミジニル誘導体に関する。該ピリジル及びピリミジニル化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ピリジル及びピリミジニル化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを、選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ピリジル及びピリミジニル誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のピリジル及びピリミジニル誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 (もっと読む)


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