説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)


(A)有効量のキャスポファンギンまたは医薬的に許容されるその塩と、(B)少なくとも約90℃のガラス転移温度Tg(s)を有している1種以上の非還元糖と、(C)約5から約7の範囲のpHを与えるために有効な量の酢酸塩バッファとを含み、1種以上の非還元糖対キャスポファンギンの重量比が約1.1:1から約10:1の範囲であり、組成物が約0.8重量%以下の含水率を有しており、組成物が少なくとも約55℃のガラス転移温度Tg(c)を有している凍結乾燥抗真菌組成物。凍結乾燥抗真菌組成物は室温以下の温度で優れた貯蔵安定度を有している。組成物は真菌感染症の予防または治療に使用するために復元できる。 (もっと読む)


本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体アンタゴニストおよびタキキニン特にサブスタンスPのインヒビターとして有用なある種のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬配合物、ならびに、嘔吐、尿失禁、LUTS、抑鬱および不安を含むある種の障害の治療における化合物およびそれらの配合物の使用に関する。 (もっと読む)


式Iの構造を有する化合物は、これらの化合物の薬学的に許容される塩を含め、強力なCETP阻害剤であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの減少および動脈硬化症の治療または予防に有用である。式Iにおいて、A−Bはアリールアミド部分である。 (もっと読む)


式IIの構造を有する化合物は、これらの化合物の薬学的に許容される塩を含め、強力なCETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害剤であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの減少および動脈硬化症の治療または予防に有用である。動脈硬化症およびこの臨床的帰結である冠動脈心疾患(CHD)、卒中および末梢血管疾患は、先進国の健康管理システムの実に大きな負担となっている。式Iにおいて、A−Bはアリールアミド部分である。 (もっと読む)


本発明は、高コレステロール血症および心血管疾患に関連した障害を治療するためのペプチド模倣体に関する。特に、本発明は、アポリポタンパク質A−I(ApoAI)の活性を模倣するペプチドに関する。 (もっと読む)


本発明は5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式I:


の化合物を提供する。式Iの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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式Iの構造を有する化合物は、これらの化合物の薬学的に許容される塩を含め、強力なCETP阻害剤であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの減少および動脈硬化症の治療または予防に有用である。式Iにおいて、A−Bはアリールアミド部分である。

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本発明は、4つの既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)及びPDK1を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、TYK2、及びPDK1の活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療または予防において有用である式I:


(式中、変数A、A、B、m、n、J、R、G、G、G及びYは本明細書中に定義されている通りである)
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のCGRPが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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