説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、貧血およびこれに類似した状態を治療するHIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なナフチリジン化合物に関する。 (もっと読む)


CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療または予防において有用である式I(式中、変数A、A、B、m、n、J、R、G、G、G及びYは本明細書中に記載されている通りである。)の化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のCGRPが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、Smo拮抗作用によって改善され得る状態を治療又は予防する方法を提供し、この方法は、有効量の式Iの化合物、又は式Iの化合物:
【化1】


[式中、X、Y、及びZのうち2つは、窒素原子を表し、その他のものは、酸素原子を表し;R及びRは、それらが結合する原子と一緒になって、1〜2個のフッ素原子で置換されていてもよいシクロブチル環を表し、Rは、水素若しくはフッ素原子を表すか;又は、Rは、メチルを表し、Rは、メチル若しくはフッ素原子を表し、Rは、フッ素原子を表す]
若しくはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を含んでなる組成物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。
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CGRP受容体のアンタゴニストであり、偏頭痛のようなCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用な式I:


[式中の、A、A、B、m、n、J、X、R、G、G、GおよびYは明細書中に定義されている。]の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、CGRPが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、かつCB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群及びウイルス脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症障害、脳血管発作及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療で中枢作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)の治療、並びに覚醒状態の促進に有用である。
【化1】

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CGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用な式I:


(式中、変項A、m、n、J、R、R、R、E、E、E、RPG及びYは本明細書中に定義する通りである。)の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにCGRPが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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本発明は、ニューロキニン-1(NK-1)受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、非定型抗精神疾患薬であり、ドーパミンD2及びセロトニン5−HT2A神経伝達機能障害に関連する神経及び精神障害の治療において有用な、式(I)
【化1】


(式中、Rは、置換されていないか又は1〜6個のフッ素で置換されているC1−6アルキルであり、ここで、環上のR及びヒドロキシル基は同じ炭素原子に結合している)の治療薬又は薬学的に許容されるその塩に関する。
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本発明は下部尿路症状(LUTS)、とりわけ、良性前立腺肥大症から生じるLUTSの治療のための組成物に関する。本発明の組成物は、本明細書記載のベータ−3アゴニストと、任意選択により、5−アルファ還元酵素インヒビター、又はNK−1アンタゴニスト、又はアルファ−1アドレナリンアンタゴニスト、又は抗ムスカリン剤とを組合わせて含有する。また本発明は、ベータ−3アゴニストと、5−アルファ還元酵素インヒビター、NK−1アンタゴニスト、アルファ−1アドレナリンアンタゴニスト又は抗ムスカリン剤から選択される2種のさらなる活性剤とを含有してなる組成物を包含する。 (もっと読む)


本発明は、構造(I)を有するジフェニルメチルイミダゾール鉱質コルチコイドレセプターモジュレータ化合物、及び心血管系の事象を治療することにおけるその使用に関する。
【化1】

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