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メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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骨同化性Wnt/LRP5シグナリング経路のインヒビターであるDkk−1に特異的な抗体を記載する。LRP5へのDkk−1の結合を抑制する該抗体は、骨の成長を刺激するための組成物、特に、骨の減少を引き起こす骨障害、例えば骨粗鬆症を治療するための組成物において有用である。
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構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、CB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化1】

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特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−1レセプター(CCK−1R)の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなCCK−1Rの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


[式中、Arはインドール、1H−インダゾール、2H−インダゾール、1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール、1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン、ベンゾ[b]フラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、1,2−ベンゾイソオキサゾール及びイミダゾ[1,2−a]ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基を意味し;R及びRは水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルコキシ基、ハロ−C1−C6アルコキシ基、シクロ−C3−C6アルキルオキシ基、C2−C7アルカノイル基、ハロ−C2−C7アルカノイル基、C2−C7アルコキシカルボニル基、ハロ−C2−C7アルコキシカルボニル基、シクロ−C3−C6アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−C1−C6アルコキシ基、カルボキシ−C2−C6アルケニル基若しくは−Q−N(R)−Q−Rで表される基か、置換基を有していてもよい、C1−C6アルキル基、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、C1−C6アルキル基若しくはC2−C6アルケニル基を意味し;R及びRは水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シクロ−C3−C6アルキル基、C1−C6アルキル基若しくはシクロ−C3−C6アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、若しくは−N(R)Rで表される基か、置換されていてもよい、C2−C7アルカノイル基、C1−C6アルコキシ基、C2−C7アルコキシカルボニル基、シクロ−C3−C6アルキルオキシカルボニル基、C1−C6アルキルスルホニル基、C1−C6アルキルチオ基、シクロ−C3−C6アルキルオキシ基、シクロ−C3−C6アルキル−C1−C6アルコキシ基、シクロ−C3−C6アルキルスルホニル基、シクロ−C3−C6アルキルチオ基若しくはシクロ−C3−C6アルキル−C1−C6アルキルチオ基か、又は置換基を有していてもよいC1−C6アルキル基を意味し;T及びUは、窒素原子又はメチン基を意味し;Vは酸素原子又は硫黄原子を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ACCが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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本発明は、一般式(I)


[式中、Arはベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、1H−インダゾール、1H−フロ[2,3−c]ピラゾール、1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール、ベンゾイミダゾール、1,2−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ[1,2−a]ピリジン、イミダゾ[1,5−a]ピリジン及び1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Arを有し、更にRから選択される1又は2以上の置換基を有していてもよい基を意味し;R及びRは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルコキシ基、C2−C7アルカノイル基、C2−C7アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−C1−C6アルコキシ基、カルボキシ−C2−C6アルケニル基若しくは−Q−N(R)−Q−Rで表される基か;置換基を有していてもよいC1−C6アルキル基か;又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、C1−C6アルキル基若しくはC2−C6アルケニル基を意味し;T及びUは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し;
Vは酸素原子又は硫黄原子を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ACCが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤でありアルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼが関与する疾患の治療に有用な式(I):


の二環式スピロピペリジン化合物に向けられている。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ベータ−セクレターゼが関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に向けられている。
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CGRP受容体のアンタゴニストであり偏頭痛のようなCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用な式I:


(式中、可変要素A、m、R、R、R、RおよびZは本文中に記載の通りである。)の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、CGRPが関与するこのような疾患の治療または予防におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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式Iの化合物(式中、R4及びR5の少なくとも1つは、置換基としてSi(R6)3を含む。)は、Aβ(1−42)産生を選択的に減弱させ、ゆえにアルツハイマー病及び関連状態の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明はRNA依存性RNAウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式(I):


のヌクレオシドアリールホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はRNA依存性RNAウイルス複製阻害剤の前駆体であり、RNA依存性RNAウイルス感染症の治療用として有用である。これらはC型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、HCV複製阻害剤の前駆体として及び/又はC型肝炎感染症の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシドアリールホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はRNA依存性RNAウイルス感染症、特にHCV感染症に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシドアリールホスホロアミデート(I)によるRNA依存性RNAポリメラーゼの阻害方法、RNA依存性RNAウイルス複製の阻害方法及び/又はRNA依存性RNAウイルス感染症の治療方法も開示する。
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式Iのビピペリジニル化合物は、2型糖尿病及び同様の症状を治療する又は予防するのに有用であることが開示されている。薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。化合物は、Gタンパク質共役型レセプターGPR−119のアゴニストとして有用である。
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